Гептрал для инъекций инструкция по применению

  • Состав
  • Форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания к применению Гептрала
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению Гептрала
  • Передозировка
  • Взаимодействие
  • Условия продажи
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Особые указания
  • Аналоги
  • Для детей
  • С алкоголем
  • При беременности и лактации
  • Отзывы
  • Сколько стоят таблетки и ампулы Гептрала?

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска


  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.


Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, —  принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.


Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.


Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала


Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

  • влияют на цикл SAM;
  • вызывают гипергомоцистеинемию
  • вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:


  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала: инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка


Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.


Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.


В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

Аналоги Гептрала

Структурный аналог: Гептор.

Препараты с близким механизмом действия: Глютаминовая кислота, Гистидин, Карнитен, Карнитин, Элькар, Эпилаптон.

Цена аналогов в таблетках — от 645 руб..

Что лучше Гептрал или Гептор?

Как и Гептрал, Гептор относится к группе препаратов, повышающих устойчивость и активизирующих деятельность клеток печени.

Лекарство выпускается в форме таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора, в состав которых в качестве активно действующей субстанции входит адеметионин. Причем и в таблетках, и в растворе вещество содержится в той же концентрации, что и в Гептрале.

Таким образом, препараты являются взаимозаменяемыми. Если при выборе лекарства цена играет решающую роль, существенным преимуществом Гептора является значительно более низкая в сравнении с аналогом стоимость.

Гептрал или Эссенциале — что лучше?

Эссенциале — это гепатопротектор, основой которого являются фосфолипиды соевых бобов. Препарат способствует восстановлению гепатоцитов и нормализации самочувствия за счет устранения таких симптомов, как снижение аппетита, утомляемость, тяжесть в правом подреберье.

Эссенциале назначают при циррозе, гепатите, стеатогепатозе, псориазе, токсикозе беременных, некрозе гепатоцитов, печеночной прекоме/коме, до и после хирургических вмешательств в области гепатобилиарной зоны, интоксикации печени, радиационном синдроме.

Отличием Гептрала является то, что этот препарат может применяться не только в качестве гепатопротектора, но и для лечения энцефалопатий и депрессий.

Однозначно сказать, что лучше — Гептрал или Эссенциале Форте/Эссенциале Н — для конкретного пациента, может только врач, который знает особенности течения заболевания.

Фосфоглив или Гептрал — что лучше?

Фосфоглив — это гепатопротектор с противовирусной активностью. Активными компонентами препарата являются глицирризиновая кислота (ГК) и фосфолипиды.

Содержащийся в нем фосфатидилхолин является компонентом фосфолипидного слоя биологических мембран, действие его направлено на восстановление структуры и функции поврежденных мембран клеток печени, а также дезинтоксикационной функции печени, предупреждение потери клетками активных веществ (ферментов и др.), нормализацию жирового, липидного и белкового обменов, подавление разрастания соединительной ткани в печени, предупреждение фиброза и цирроза печени.

Под воздействием ГК блокируется внедрение активных частиц вирусов внутрь гепатоцитов, а также нарушается способность вирусов к образованию новых структурных компонентов.

Подавление репродукции вирусов осуществляется за счет стимулирующего действия ГК на продукцию ИФН, усиления фагоцитоза, увеличения активности НК-клеток и т.д. За счет детергентного действия ГК способствует эмульгации фосфатидилхолина в кишечнике.

Фосфоглив применяется для лечения гепатозов, гепатитов, интоксикации печени, цирроза, после холецистэктомии, а также в комплексной терапии заболеваний кожи (экземы, нейродермита, псориаза).

Для детей

Не применяется в педиатрии.

Гептрал и алкоголь: совместимость препарата со спиртным

Алкоголь несовместим с препаратом Гептрал.

Одним из факторов, влияющих на положительный результат лечения патологий печени, является соблюдение строгой диеты, подразумевающей полный отказ от употребления спиртных напитков.

Применение при беременности

При беременности и лактации Гептрал применяется, если ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальные риски для плода/ребенка.

Доказано, что применение высоких доз адеметионина в последние месяцы беременности не приводит к развитию нежелательных реакций.

Отзывы о Гептрале

Пациенты, сталкивавшиеся с необходимостью лечения печени, оставляют хорошие отзывы о Гептрале на форумах, называя его единственным реально работающим гепатопротектором. Люди с диагнозом “цирроз печени” говорят, что наилучших результатов можно достигнуть, принимая препарат 2 раза в год трехмесячными курсами.

Отзывы врачей о Гептрале позволяют сделать вывод, что препарат действительно дает быстрый и выраженный эффект при воспалительных заболеваниях печени, которые сопровождаются застоем желчи в тканях органа. При этом отклик организма на лечение зависит от продолжительности курса и использованной дозы.

Клинический опыт подтверждает также хорошую переносимость препарата: побочные действия не проявляются даже при применении 3200 мг адеметионина в сутки на протяжении 2 недель.

Уколы и таблетки Гептрала — это самое результативное на сегодняшний день средство для лечения поражений печени, спровоцированных злоупотреблением алкоголем.

Кроме того, Гептрал может с успехом применяться при псориазе и псориатическом артрите.

Наиболее ценным для страдающих от псориаза больных свойством адеметионина является его способность стабилизировать психоэмоциональный статус и устранять такие провоцирующие факторы, как депрессия, повышенная тревожность, склонность к невротическим реакциям.

При нетяжелых формах псориатического артрита препарат используется в качестве дополнения к терапии иммуносупрессорами для уменьшения гепатотоксичности последних.

Сколько стоят таблетки и ампулы Гептрала?

Цена Гептрала в Украине

В Днепропетровске, в Харькове, в Одессе, в Киеве и других крупных городах можно купить Гептрал в/в по цене от 670 до 755 грн. Стоимость 1 флакона с порошком для приготовления раствора для инъекций — 210-215 грн.

Цена Гептрала в таблетках 400 мг — от 756 до 1175 грн.

Цена Гептрала в российских аптеках

Купить Гептрал в Москве, СПб, в Уфе или Новосибирске можно в среднем за 1,5 тыс. рублей (таблетки 400 мг, уп. №20). Цена Гептрала в ампулах — 1600-1900 руб.

Стоимость препарата в Беларуси

Купить уколы Гептрала можно за 675-925 тыс. руб., таблетки — за 680-874 тыс. руб..

Источник: medside.ru

 

Инструкция

по медицинскому применению лекарственного средства

ГЕПТРАЛ

 

 

Торговое название

Гептрал

 

Международное непатентованное название

Адеметионин

 

Лекарственная форма

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг в комплекте с растворителем 5 мл

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество — адеметионина 1,4-бутандисульфонат 949 мг (эквивалентно 500 мг катиона адеметионина)

вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот.

Одна ампула с растворителем содержит

активные вещества: L-лизин 428.0 мг,

                                   натрия гидроксид 14.4 мг

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

 

Описание

Лиофилизированный порошок  

Лиофилизированная масса от белого до слегка желтого цвета, свободная от посторонних частиц.

Растворитель 

Прозрачная жидкость от бесцветного до слегка желтоватого цвета, свободная от посторонних частиц, с характерным запахом амина.

Приготовленный раствор препарата – прозрачный раствор от светло-желтого до желтого цвета.

 

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин

Код АТХ А16А А02

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около              1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения. После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи. Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина                 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤  5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина. На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы. Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от                                                       5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество — S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма. Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования. Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно — индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депрессии. Антидепрессивное действие проявлялось  на  5-7 день  лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток)  эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

 

Показания к применению

— внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

— внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

— депрессивный синдром

 

Способ применения и дозы

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата (внутривенно медленно или внутримышечно) с последующим применением препарата в форме таблеток или сразу с применения таблеток.

Лиофилизированный порошок растворяют в специальном растворителе непосредственно перед применением. Неиспользованный остаток выбросить.

Гептрал не следует смешивать со щелочными растворами, или с растворами, содержащими ионы кальция. Не следует применять порошок в случае изменения его цвета от первоначального от белого до желтоватого (вследствие повреждения флакона или нагрева). Внутривенное введение проводят очень медленно.

Взрослым

Начальная терапия (парентеральное введение): Рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сутки внутривенно или внутримышечно на протяжении первых 2 недель. Обычная начальная доза составляет 500 мг в сутки. Суточная доза не должна превышать 1000 мг. Длительность начальной терапии – 15-20 дней при лечении депрессивного синдрома, 14 дней – при лечении внутрипеченочного холестаза при прецирротических состояниях и циррозе печени, внутрипеченочного холестаза у беременных в III триместре.

При проведении начальной терапии Гептралом в форме таблеток (пероральный прием): Рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг/сутки.  Обычная начальная доза составляет 500 мг 1-2 раза в сутки. Суточная доза не должна превышать 1500 мг.

Поддерживающая терапия: 2 – 3 таблетки в сутки внутрь (1000 –                       1500 мг/сутки.)

Длительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение рекомендуется начинать с наименьшей рекомендованной дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих патологических состояний и применение других лекарственных средств.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Не проводились исследования у больных с почечной недостаточностью. Поэтому, адеметионин у таких больных рекомендуется применять с осторожностью.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью Фармакокинетические параметры у здоровых добровольцев и больных с печеночной недостаточностью одинаковы.

 

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100, <1/10)

— тошнота, боли в животе, диарея

— головная боль

— тревога, бессонница

— кожный зуд

Нечасто (≥ 1/1000, <1/100)

— сухость во рту, диспепсия, метеоризм,  желудочно-кишечная боль, желудочно-кишечные кровотечения, желудочно-кишечные расстройства, рвота

— астения, отек, лихорадка, озноб*, реакции в месте инъекции*, некроз в месте введения*

— гиперчувствительность, анафилактоидные реакции или анафилактические реакции (например, гиперемия кожных покровов, одышка, бронхоспазм, боль в спине, ощущение дискомфорта в груди, изменение артериального давления (гипотония, гипертония) или частоты пульса (тахикардия, брадикардия)) *

— инфекции мочевыводящих путей

— артралгии, мышечные судороги

— головокружение, парестезии

— ажитация, спутанность сознания

— отек гортани*

— повышенное  потоотделение, ангионевротический отек*, кожно-аллергические реакции (например, сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема)*

— «приливы», гипотензия, флебит

Редко (≥ 1/10000, <1/1000)

— вздутие живота, эзофагит

— недомогание

* Нежелательные эффекты постмаркетингового применения («спонтанные» сообщения), не наблюдавшиеся в клинических исследованиях, были отнесены к числу нечастых эффектов, на основании того, что верхний предел 95% доверительного интервала оценки встречаемости не превышает 3/X, где X = 2115 (общее количество субъектов, наблюдаемых в клинических исследованиях).

 

Противопоказания

— повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата

— пациенты с генетическим дефектом, влияющим на метаболизм метионина и/или гомоцистинурией и/или гипергомоцистеинемией (например, дефицитом фермента цистатион бета-синтетазы, дефектом метаболизма витамина В12)

 

Лекарственные взаимодействия

Было сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, применявшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

 

Особые указания

Внутривенное введение проводят очень медленно.

Недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты может привести к уменьшению концентраций адеметионина, поэтому пациентам группы риска (анемия, печеночная недостаточность, беременность или потенциал для недостатка витаминов из-за других болезней или предпочтений в еде, таких как строгие вегетарианцы) неоходимо проводить ежедневные анализы крови, чтобы проверить плазменные уровни. Если недостаточность обнаружена, лечение витамином В12 и фолиевой кислотой рекомендуется одновременно с применением адеметионина.

У некоторых пациентов при терапии адеметионином может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

Гептрал не рекомендуется для применения у пациентов с биполярными психозами. Были получены сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию при лечении адеметионином.

Пациентов следует предупредить о необходимости информирования врача, если во время терапии Гептралом симптомы их заболевания (депрессии) не проходят или ухудшаются. Пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи при лечении адеметионином с целью контроля эффективности лечения.

Было получено одно литературное сообщение о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин и кломипрамин. Поскольку не исключается возможность лекарственного взаимодействия, следует с осторожностью применять Гептрал одновременно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан.

Были получены сообщения о транзиторной или усиливающейся тревоге у пациентов, получавших лечение Гептралом (адеметионином). В большинстве случаев, не требовалось прекращения лечения. В некоторых случаях тревога прекратилась после снижения дозы или прекращения терапии.

Адеметионин взаимодействует с иммунологическими тестами для определения к гомоцистеина, что может привести к ложному повышению уровня гомоцистеина в плазме крови у пациентов, получающих лечение Гептралом (адеметионином). У данной категории пациентов рекомендуется использовать не иммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме крови.

Печеночная недостаточность

Коррекции дозы не требуется. Следует контролировать уровень аммиака у пациентов с гипераммониемией.

Почечная недостаточность

Гептрал применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения Гептрала (адеметионина) у детей до 18 лет не установлены.

Беременность и период лактации

Применение высоких доз адеметионина в ІІІ триместре беременности не вызывало каких-либо побочных реакций. Применение Гептрала в І триместре беременности возможно только в случае крайней необходимости.

В период лактации Гептрал применяется, только если польза от его применения превышает риск для младенца.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Может возникнуть головокружение. Не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами до полного исчезновения симптомов, которые могут повлиять на скорость реакции при указанных видах деятельности.

 

Передозировка

Симптомы — усиление побочных действий.

Лечение —  общая поддерживающая терапия на фоне наблюдения за жизненно-важными функциями организма и клиническим состоянием больного.

 

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками с пластмассовыми крышечками. По 5 мл растворителя помещают в ампулы из гидролитического стекла. На флакон и ампулу наклеивают этикетку самоклеющуюся.

По 5 флаконов с препаратом и по 5 ампул с растворителем упаковывают в контурную ячейковую упаковку (промежуточная упаковка) из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Приготовленный раствор можно хранить в течение 3 часов при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

3 года

Не употреблять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

 

Производитель

Фамар Легль, Франция (BP 103 Rue de I’Isle 28380 Saint-Remy sur Avre France)

Владелец регистрационного удостоверения

Абботт Лабораториз С.А., Швейцария (Neuhofstrasse 23, CH-6341 Baar Switzerland)

Упаковщик и ответственный за выпуск серии

Аббви С.р.л., Италия (S.R. 148 Pontina Km 52 snc 04011 Campoverde di Aprilia (LT) Italy)

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство Абботт Лабораториз С.А. в Республике Казахстан

г. Алматы, пр. Достык, 117/6, БЦ Хан Тенгри 2

тел.: +7 727 2447544

факс: +7 727 2447644

эл. почта: pv.kazakhstan@abbott.com

 

 

Источник: pharmprice.kz

Состав

Активным компонентом препарата является адеметионин. Вещество принадлежит к группе коферментов – веществам, которые обязательно присутствуют в ферментах и влияют на протекание различных реакций в человеческом организме. Адеметионин принимает непосредственное участие в транспортировке молекул веществ метильных групп по организму. При функционировании организма этот кофермент синтезируется во многих тканях и жидкостных формах организма.

Адеметионин был открыт в 50х годах прошлого столетия итальянским химиком Кантони. Вещество, полученное в результате синтеза, стабилизирует объем веществ, а также способствует синтезу кофермента в печени и мозге. Из-за этого нехватка веществ полностью восполняется.

Гептрал

Считается, что хорошее всасывание адеметионина не происходит без витаминов группы В (здесь особо важен В-12) и фолиевой кислоты.

Таблетированная форма Гептрала оснащена множеством вспомогательных веществ. Примечательно, что в случае с лиофилизатом для растворения такие вещества не используются. Однако некоторые дополнительные компоненты содержатся только в самом растворителе. Он состоит из:

  • воды без ионов примесей, то есть деионизированной.
  • гидроксида натрия
  • лизина – аминокислоты, входящей в состав белков.

Порошок окрашен в белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок – другие оттенки невозможны. Консистенция должна быть обязательно однородной, без всевозможных посторонних вкраплений и примесей.

Порошок помещается в прозрачный флакон и в комплекте с ним обязательно идет растворитель. Он представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, иногда имеющую слабый желтоватый оттенок. Растворитель также запаян в прозрачный стеклянный флакон.

Если при вскрытии пачки с лекарством обнаруживается, что в растворителе имеется осадок, либо посторонние вещества, то он не используется для разведения порошка.

Упаковка лекарственного препарата для инъекций включает в себя 5 флаконов с порошкообразным веществом и такое же количество ампул с жидкостью для его растворения.

Механизм действия

Действие Гептрала направлено на восполнение дефицита адеметионина в организме путем стимуляции его синтеза, особенно в мозге и печение человека. Также он повышает количество аминокислоты глутамина в печени, а цистеина и таурина в плазме крови. Под действием препарата концентрация в сыворотке крови метионина, наоборот, снижается, тем самым способствуя метаболизму печени.

Оказывает холеретическое воздействие, которое может сохраняться на протяжении трех месяцев после отмены лечения.

Крайне эффективен Гептрал при отравлениях гепатотоксическими препаратами (это такие препараты, при использовании которых чем выше дозировка, тем выше гепатотоксический эффект).

Важно! Пациентам с наркотической зависимостью от опиатов, у которых явно выражено поражение печение, показан Гептрал для улучшения ее функционирования.

Антидепрессивное действие препарата заметно уже с первой же недели его использования.

Показания к применению

Гептрал инъекции назначают в таких случаях:

  • Жировая дистрофия печени – заболевание хронического характера, при котором клетки печени преобразуются в жировые.
  • Хронический гепатит.
  • Токсические поражения печени. Причем, факторы могут быть абсолютно разные: алкогольное отравление, пагубное воздействие вирусов и прочих медикаментов. Например, противоопухолевые лекарственные препараты (они очень токсичны и вредны для печени), антибиотики, противотуберкулезные и противовирусные лекарства, а так же некоторые антидепрессанты и оральные противозачаточные средства.
  • Хронический холецистит без образования камней.
  • Воспаление желчных протоков – холангит.
  • Цирроз печени (точнее, либо состояние, предшествующее циррозу, либо сам цирроз 1 степени тяжести).
  • В период беременности используется при застое желчи в протоках (внутрипеченочный холестаз).
  • Энцефалопатия, возникшая из-за печеночной недостаточности.
  • Состояния, возникающие при отмене какого-либо лекарственного препарата, приема алкоголя или наркотических средств (абстинентный синдром).
  • Затяжные депрессивные проявления.
  • Повреждение гепатоцитов – стабильных клеток печени.
  • Снижение или повышение агрессивности желчных кислот.
  • Отравления печени токсическими элементами и ядами.

Гептрал

Противопоказания

В инструкции по применению гептрал инъекций описаны такие противопоказания:

  • Два начальных триместра беременности.
  • Период грудного выкармливания младенца.
  • Детский и юношеский возраст до 18 лет.
  • Индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата.
  • Генетические нарушения.
  • Сбой обмена витамина В-12.
  • Аллергические реакции на адеметионин или прочие компоненты препарата.
  • Нехватка в организме цистионин-бета-цистазы.

С осторожностью применять в случаях:

  • Биполярные аффективные расстройства.
  • Преклонный возраст (более 65 лет).
  • Маниакально-депрессивный синдром.
  • Почечная недостаточность.

Лечебные свойства

  1. Нейропротекторное действие направлено на защиту нервных клеток от всевозможных негативных вмешательств. В таком случае, при использовании Гептрала, значительно уменьшается риск развития энцефалопатии печени.
  2. Холекинетическое – то есть желчегонно воздействие. Применение этого препарата способствует нормальному выведению желчи.
  3. Регенерирующее – восстанавливающее. Гептрал способствует увеличению деления клеток печени (гепатоцитов). Этим действием обусловлено ускорение восстановительных процессов в печени.
  4. Антиоксидантное действие – это стимуляция выработки аминокислот, в количестве, необходимом для регенерирующих процессов в печени.
  5. Антидепрессивное — повышается жизненная сила нейронов, восстанавливается необходимое транслирование нервных импульсов.

Уколы Гептрал

Лекарственная форма Гептрала в ампулах изготовлена специально для внутривенных или внутримышечных вливаний. Как уже упоминалось ранее, в упаковке находится сам леофилизат и растворитель к нему. Различий в приготовлении раствора для внутримышечного и внутривенного использования не существует — все действия абсолютно идентичны.

Рекомендуемая суточная дозировка Гептрала составляет 400 мл или 800 мл препарата, что соответствует одному или двум флаконам порошка.

Курс лечения с применением инъекций (струйно) составляет 2 недели. Если возникла потребность в продолжение лечения, то препарат назначается уже в таблетках. Их, в свою очередь, нельзя пить дольше месяца после уколов.

Важно! Наиболее хороший терапевтический эффект наблюдается при внутривенном вливании, считается, что при этом минимизируется возможность возникновения побочных эффектов.

Инъекционный раствор нельзя готовить заранее – это делается непосредственно перед самой процедурой. Следует внимательно относиться к приготовленному раствору, ведь если он простоит в готовом виде, но так и не используется, то его придется выкинуть.

Гептрал

Рекомендации по приготовлению и введению препарата:

  • Чтоб открыть флакон с леофилизатом, нужно снять верхнюю металлическую крышку. Ампула с растворителем открывается путем спиливания верхушки ампулы. С помощью шприца забирается необходимое количество растворителя. Резиновая пробка флакона с порошком затем прокалывается иглой шприца, и жидкость для растворения вливается во флакон.
  • Все составляющие тщательным образом перемешиваются – до получения однородной смеси. Она имеет белый цвет, допускается незначительный желтый оттенок. Нельзя допускать нерастворенных комков порошка. Взбалтывание рекомендуется производить, не вынимая иглы из резиновой пробки.
  • Раствор с непонятными вкраплениями или нерастворенным порошком считается не годным для уколов.
  • После того, как растворение успешно завершено, нужно забрать всю смесь в шприц.
  • Место для инъекции необходимо протереть спиртом. Колоть нужно в верхнюю часть ягодицы или же в плечо (верхняя часть снаружи). Внутривенное вливание Гептрала производится в вены на руках, но такие уколы делает только врач.
  • После извлечения иглы, место уколы снова дезинфицируется.

Для того чтобы после введения Гептрала внутримышечно не оставалось синяков или абсцессов, инъекция осуществляется очень медленно. При проведении последующего укола, нужно отступить от места предыдущего на 1 см и так далее.

Излишки препарата, и сухого, и растворителя, и готового – все должно быть уничтожено.

При внутривенном введении наблюдается 100% биологическая доступность препарата. Это означает, что все 100% введенного лекарственного вещества попадут в необходимое место в организме и усвоятся. Максимальный уровень концентрации препарата в крови наблюдается уже на 2-6 сутки с момента начала лечения. В печени Гептрал подвергается биологической трансформации и в течение последующих полутора часов выводится из организма почками.

В период лечения препаратом необходимо контролировать деятельность почек.

Если терапия капельницами проводится уже в течение продолжительного времени, то в крови возможно изменение уровня креатинина, мочевины и азота – как в меньшую, так и в большую сторону.

Чтобы правильно рассчитать дозировку лекарства, врач обязательно учитывает индивидуальные особенности больного: возрастные характеристики, наличие хронических заболеваний, обменные процессы. Самостоятельное назначение препарата строго запрещено.

При лечении патологических процессов в печени обязательно назначается соответствующее диетическое питание.

Употребление алкогольных напитков в процессе лечения запрещено категорически. Это относится даже к настойкам лекарственных препаратов, в составе которых содержится спирт.

Если возникла необходимость в проведении интенсивной терапии, то ее проводят в течение 2-3 недель с использованием внутривенных или внутримышечных инъекций.

При лечении пациентов с абстинентным синдромом, который имеет отношение к отказу от алкогольных напитков, уколы Гептрала входят в комплексную терапию и защищают клетки печени, помогают нейтрализовать токсическое воздействие. Такая терапия в значительной мере улучшает состояние пациента. При выраженном абстинентном синдроме назначаются внутривенные вливания препарата, внутримышечные гораздо реже.

Так как даже пациенты преклонного возраста хорошо переносят лечение Гептралом, то снижение доз для них не потребуется. Но при этом, начинать терапию лучше с минимальных дозировок и постепенно повышать их.

В ходе лечения у больного повышается тревожность, однако, это состояние быстро проходит при изменении дозы лекарства в меньшую сторону.

Отмены препарата не потребуется.

Не рекомендуется проводить инъекции Гептралом перед сном, это связано с тем, что препарат способен вызвать нарушения сна, так как обладает тонизирующим эффектом.

При лечении цирроза нужно периодически брать биохимический анализ крови для обнаружения уровня азота, мочевины и креатинина.

При лечении препаратом, пациентам настоятельно рекомендуется пить витамины группы В (в частности, В-12) и фолиевую кислоту. Это необходимо делать по той причине, что при их нехватке в организме, Гептрал будет хуже всасываться.

Из-за лечения этим лекарственным средством больной ощущает головокружения, поэтому нужно быть предельно внимательным и осторожным при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания, а если можно, то и вовсе на время отказаться от их выполнения.

Передозировка и взаимодействие

Случаев передозировки не наблюдалось при проведении внутривенных или внутримышечных инъекций препарата Гептрал.

В ходе клинических испытаний не выявлено также взаимодействий с прочими медикаментозными препаратами. Однако так как действующим компонентом Гептрала является адеметионин, то нужно быть предельно осторожным с приемом трициклических антидепрессантов, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), а также некоторых трав, в которых содержится триптофан.

Побочные действия

Несмотря на высокую эффективность парентеральных инъекций для внутривенного введения, у препарата имеется целый ряд побочных действий. Причем, как незначительных, так и достаточно серьезных. Чаще всего они проявляются в виде боли в животе, тошноты и диареи.

Независимо от принимаемой формы препарата, иногда замечаются следующие отклонения в функционировании систем и органов:

  • Костно-мышечная система – спазмы в мышцах и боль в суставах.
  • Пищеварительная система – метеоризм, понос, боли в животе, сухость во рту. Реже — кровотечения в органах пищеварения, затрудненное или болезненное пищеварение.
  • Сердечно-сосудистая система – флебит поверхностных вен, изменения в работе сосудов и сердца.
  • Нервная система – головные боли и головокружения, расстройства сна, помутнение сознания, излишнее беспокойство.
  • Возникновение заболеваний инфекционного характера, особенно часто это инфекции мочевыводящих путей.
  • Кожа – в месте внутривенного введения возможны некоторые реакции: крапивница, эритема, зуд. Маловероятен некроз кожи в этом месте, но не исключается. Повышенная потливость встречается значительно чаще.
  • Дыхательная система – отек гортани несет непосредственную угрозу жизни пациента.
  • Иммунная система – анафилактический шок. Это очень опасное состояние, характеризующееся скачками давления, болью за грудиной и в спине, одышкой, сужением бронхов из-за сокращения мышц (бронхоспазм).
  • Прочие осложнения – лихорадка, озноб, астенический синдром.

Взаимодействие с алкоголем

Лечение препаратом Гептрал происходит при полном отказе от спиртосодержащих и слабоалкогольных напитков. Диета, назначаемая перед началом терапевтических процедур, подразумевает полный заперт на алкоголь. В противном случае возможно возникновение различных неприятных последствий для организма.

Применение спиртного в значительной мере снижает пользу от получаемого лечения, а иногда лечение может и вовсе пройти незамеченным.

Особенно важен отказ от алкоголя, когда терапия назначается для лечения заболеваний, вызванных алкогольной зависимостью.

Употребление спиртных напитков при получении инъекций Гептрала приводит к нарушению сердечного ритма и повышению артериального давления.

Совместное употребление алкоголя и Гептрала отрицательно влияет на деятельность нервной системы: возможны помутнения сознания, проявления признаков депрессии, расстройства сна.

Гептрал

Отек Квинке указан среди побочных действий препарата, однако, наиболее часто, он развивается при попадании в кровь одновременно этанола и Гептрала. И вообще, алкоголь во много раз увеличивает возможность возникновения любых побочных эффектов. Особенно часто могут возникать такие осложнения, как флебит, кровотечения во внутренних органах, почечная недостаточность и другие.

Отзывы врачей о препарате Гептрал

В связи с тем, что Гептрал — это один из перспективнейших препаратов гепаропротекторной группы среди многих предложенных медикаментов такого же действия, отзывы врачей, по большей части, положительные. По их общему мнению, это медикаментозное средство обладает несомненным эффектом и его положительное воздействие на печень очевидно. Особенно это заметно при терапии состояний, которые впоследствии вызывают развитие цирроза и фиброза. Практикующие врачи заявляют, что Гептрал незаменим при поддержании нормальной работы печени и профилактических мероприятиях, направленных на недопущение цирроза печени.

Однако, есть врачи, которые считают, что у Гептрала слишком мощное действие, что как раз не всегда допустимо при отдельных заболеваниях печение.

Здесь мнения расходятся. Другая часть специалистов считает, что это, наоборот, очень даже хорошо, ведь именно сильным воздействием препарата обуславливается стопроцентное выздоравливание пациентов.

Однако все врач согласны, что Гептрал высокоэффективен и применять его можно и нужно, но при обязательном контроле исследований крови.

Если же у пациента отсутствуют тяжелые поражения печени, то можно произвести замену Гептрала на более легкий аналог.

Отзывы пациентов о Гептрале

Пациенты, которым приходилось лечиться препаратом, оставляли о нем хорошие отзывы и даже отмечали, что именно Гептрал – единственный эффективный препарат из группы подобных. Пациенты с циррозом печени считают, что применение курсов (дважды в год по 3 месяца) лечения этим препаратом помогло им добиться прекрасных результатов.

То же самое и в отношении воспалений печение, связанных с застоями желчи – пациенты очень довольны, но это еще зависит от продолжительности лечения и количества принимаемых курсов.

Источник: privivkainfo.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector