Лоратадин механизм действия

loratadinКлассическим противоаллергическим препаратом длительного действия является Лоратадин. Он относится к группе давно используемых в медицине блокаторов H1-гистаминовых рецепторов.

Механизм действия основан на связывании действующего вещества с H1-гистаминовыми рецепторами и благодаря этому уменьшению выделения из тучных клеток гистамина и других веществ, активирующих воспалительную реакцию. Это помогает снизить проницаемость стенок капилляров, снижает сократительную активность гладкомышечных клеток, уменьшает отек тканей.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Лоратадин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Лоратадином можно прочитать в комментариях.

Форма выпуска и состав

Фармакологическое действие: H1-антигистаминное.


  1. Таблетки, содержащие 10 мг активного вещества, №10 или №20. Состав таблеток: лоратадин (10 мг/таб.), а также МКЦ, картофельный крахмал, лактозы моногидрат и стеариновая кислота.
  2. Сироп, содержащий 5мг активного вещества в 5 миллилитрах, во флаконе 100 миллилитров. В состав сиропа активная субстанция входит в концентрации 1 мг/мл, а также безводная лимонная кислота, сахар-рафинад, натрия бензоат, глицерин, пропиленгликоль, пищевой ароматизатор “Абрикос 059”, вода очищенная.

Кроме этого Лоратадин входит в состав назальных спреев, а также его содержат крем и мазь от аллергии.

Для чего применяется Лоратадин?

Лоратадин в связи с его широким механизмом действия нашел свое применение как средство против многих видов аллергических реакций.
Препарат чаще всего назначается:

  1. При конъюнктивитах.
  2. Для устранения псевдоаллергических реакций.
  3. При остро развивающейся крапивнице и отеке Квинке.
  4. В составе комплексной терапии при поллинозах.
  5. В качестве вспомогательного средства при лечении зудящихся дерматозов.
  6. При укусах насекомых для устранения зуда, гиперемии и отечности.
  7. При лечении ринита аллергического происхождения. Лоратадин помогает справиться как с сезонным, так и с круглогодичным насморком.

Лоратадин используется благодаря его пролонгированному действию один раз в сутки.

loratadin-tabletki

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует H1-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью.

При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ.

Инструкция по применению

По инструкции Лоратадин принимается внутрь до еды. Взрослым пациентам и детям от 12 лет назначают по одной таблетке (10 мг) или 2 ч.л. сиропа в день. Продолжительность курса, как правило, составляет 10-15 дней. В ряде случаев длительность терапии взрослых и детей Лоратадином устанавливается в индивидуальном порядке и может занять от 1 до 28 дней.

Лоратадин детям в возрасте 3-12 лет принято назначать по 1/2 таблетки или одной чайной ложке сиропа за сутки. Лоратадин детям, масса тела которых превышает 30 кг, препарат назначают по 1 таблетке или по 2 ч.л. сиропа в день. 

Противопоказания

Противопоказаниями к назначению Лоратадина верте являются:

  1. Непереносимость компонентов препарата;
  2. Не рекомендуется назначение при беременности и лактации.

С осторожностью назначают лицам, управляющим транспортными средствами, так как возможно снижение концентрации внимания.

Побочные действия

При превышении рекомендованной дозы лекарства, возможны следующие проявления:

  1. Повышенное сердцебиение;
  2. Расстройство желудка;
  3. Сухость слизистых оболочек;
  4. Тошнота, рвота;
  5. Нарушение зрения;
  6. Спазмы бронхов;
  7. Понижение или повышение артериального давления;
  8. Озноб и лихорадка;
  9. Ангионевратический отек;
  10. Боли в мышцах, груди, спине;
  11. У детей наблюдается повышенная возбудимость;
  12. Тревожность и беспокойство;
  13. Сонливость, упадок сил;
  14. Депрессия;
  15. Изменение цвета мочи;
  16. Сыпь и зуд.

При появлении таких симптомов, рекомендуется обращаться к врачу.

loratadin-2

Беременность и лактация

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Аналоги

Антигистаминные препараты имеют одинаковый род действий, но каждый вид имеет отличия лишь составом некоторых веществ. Если вам не подходит это лекарство, его можно заменить иными препаратами. К ним относятся:

  1. Цетиризин;
  2. Дезлоратадин;
  3. Цетрин;
  4. Зиртек;
  5. Зодак.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цены

Средняя цена ЛОРАТАДИН в аптеках (Москва) 17 рублей.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Источник: instrukciya-po-primeneniyu.com

История

Компания Schering-Plough разработала лоратадин в поисках потенциального сверхмощного препарата: неседативного антигистаминного средства. Однако к моменту, когда производителем была подана заявка в FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США), Управление уже утвердило неседативный антигистаминный препарат конкурента, терфенадин (торговое название Seldane), и, следовательно, придав лоратадину более низкий приоритет.

Лоратадин был одобрен FDA в 1993 г. Препарат был по-прежнему доступен в США только по рецепту врача, пока он не истек срок действия патента в 2002 г. Впоследствии он был одобрен для продажи без рецепта. После того, как он стал непатентованным безрецептурным лекарством, цена значительно снизилась.

Компания Schering также разработала деслоратадин (кларинекс), являющийся активным метаболитом лоратадина.

Видео о лоратадине


Показания к приему лоратадина

Лоратадин назначают для облегчения симптомов аллергии, таких как сенная лихорадка (аллергический ринит), хроническая идиопатическая крапивница, крапивница (сыпь) и другие кожные аллергии. Для аллергического ринита (сенная лихорадка) средство эффективно при носовых и глазных симптомах: чихание, насморк, зуд или жжение в глазах. Его можно также применять для лечения легкой и умеренной головной боли.

Аналогично цетиризину, лоратадин ослабляет зуд, вызванный болезнью Кимуры.

Лекарственные формы

Препарат выпускается в различных формах, таких как таблетки, пероральная суспензия и сироп, а также в сочетании с псевдоэфедрином. Также доступны быстрорастворимые таблетки, которые рекламируются, как быстро попадающие в кровеносную систему, но они требуют особых условий хранения, чтобы избежать ухудшения в упаковке.

Меры предосторожности и противопоказания

Пациентам с серьезными проблемами с печенью, возможно, потребуется начать с более низкой дозы. Пожилым пациентам или больным с нарушенной функцией почек не нужно адаптироваться к дозе.


Лоратадин обычно совместим с грудным вскармливанием (классифицируется в категории L-2 Американской академии педиатрии). В США он классифицируется как категория B во время беременности, то есть в исследованиях размножения животных не выявлен риск для плода, и адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Побочные эффекты лоратадина

Как «неседативный» антигистаминный препарат, лоратадин вызывает меньший (но в некоторых случаях по-прежнему значительный) седативный эффект и психомоторную заторможенность, чем антигистаминные препараты предыдущего поколения, потому что он проникает в кровь/мозговой барьер в меньшей степени. Хотя сонливость редко возникает при общей дозы 10 мг, пациенты должны, тем не менее, иметь в виду, что это может произойти и может повлиять на производительность при выполнении сложных задач (например, вождение). Пациентам, которые испытывают вялость, принимая лоратадин, следует избегать употребления алкоголя, так как это может привести к чрезмерной сонливости. В противном случае это лекарство и алкоголь вряд ли могут вызвать проблемы. Тем не менее, в интересах пациента принять меры предосторожности при объединении алкоголя и лекарственных средств.

Другие потенциальные побочные эффекты включают головную боль и антимускариновые эффекты, такие как задержка мочи, затуманенное зрение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства.

Механизм действия

Лоратадин – это трициклический антигистаминный препарат, который действует в качестве селективного обратного агониста периферических гистаминовых H1-рецепторов. Гистамин отвечает за многие характеристики аллергических реакций.

Фармакокинетика

Лоратадин принимают внутрь, он хорошо всасывается из ЖКТ и отличается быстрым первым печеночным метаболизмом; он метаболизируется изоферментами системы цитохрома
лоратадинР450, в том числе CYP3A4, CYP2D6 и, в меньшей степени, рядом других. Лоратадин почти полностью (97-99%) связывается с белками плазмы. Его метаболит дезлоратадин, который в значительной степени отвечает за антигистаминные эффекты, связывается с белками плазмы на 73-76%.

Пик действия этого лекарства происходит спустя 1-2 часа, и его биологический период полураспада равен в среднем 8 часам (от 3 до 20 часов), а у дезлоратадина период полураспад составляет 27 часов (диапазон от 9 до 92 часов), что составляет его продолжительный эффект. Около 40% выводится в виде сопряженных метаболитов в моче, и аналогичный объем выделяется с калом. Следы неметаболизированного лоратадина можно найти в моче.

Взаимодействие

Вещества, которые действуют в качестве ингибиторов фермента CYP3A4, такие как кетоконазол, эритромицин, циметидин и производные фуранокумарины (содержатся в грейпфруте), приводят к повышению уровня лоратадина в плазме. Он имел клинически значимые эффекты в контролируемых исследованиях доз, выше обычных (20 мг).


Прием антигистаминных препаратов следует прекратить приблизительно за 48 часов до тестов кожной аллергии, так как эти препараты могут предотвратить или уменьшить реакции на показатели кожной активности, в противном случае положительные.

Источник: www.nazdor.ru

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Лоратадин

Международное непатентованное название

Лоратадин

Лекарственная форма

Таблетки 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – лоратадин 10 мг (в пересчете на 100 % вещество),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, лактозы моногидрат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия другие. Лоратадин.

Код АТХ R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации – 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Связь с белками плазмы – 97 %.


Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Равновесная концентрация лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сутки введения.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения (T1/2) лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита – 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно – 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Фармакодинамика

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не оказывает влияния на функции центральной нервной системы и не вызывает привыкания.

Показания к применению


— аллергический ринит (сезонный и круглогодичный)

— аллергический конъюнктивит

— идиопатическая хроническая крапивница

— зудящий дерматоз

— аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Внутрь. За 30 минут до приёма пищи.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг по 10 мг 1 раз в сутки.

При печеночной недостаточности начальная доза 5 мг в сутки.

Детям от 6 лет и старше с массой тела менее 30 кг по 5 мг 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

— головная боль

— повышенная утомляемость

— сухость во рту, тошнота, гастрит

— сонливость

— повышение аппетита

— аллергические реакции

— потливость

— артралгия, миалгия

— алопеция

— нарушение функции печени

— повышенная нервная возбудимость

— гиперкинезы

— тахикардия

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата

— беременность, период лактации

— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол и эритромицин) и CYP2D6 (циметидин и другие) увеличивают концентрацию лоратадина в крови. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата.

Особые указания

Прием препарата следует прекратить за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

При алкогольном поражении печени максимальная концентрация в крови и период полувыведения повышаются с увеличением тяжести заболевания. При назначении препарата пациентам с тяжелым нарушением функции печени или почечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг в сутки или по 10 мг через день в связи с возможным уменьшением клиренса лоратадина. У людей пожилого возраста максимальная концентрация препарата в крови повышается на 50 %, период полувыведения препарата и его активного метаболита – 18,2 и 17,5 часов, соответственно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: специфические антидоты отсутствуют. Необходимо как можно быстрее начинать поддерживающую и симптоматическую терапию. Больным, находящимся в сознании, следует назначить рвотные средства, затем ввести активированный уголь и большое количество жидкости. Если попытки вызвать рвоту безуспешны, или есть противопоказания, следует промывать желудок через зонд.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

8 (10375177)734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственных средств, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс

8 (10375177)734043, адрес электронной почты market@borimed.com

 

Источник: drugs.medelement.com

Лоратадин (Loratadinum) – противоаллергический препарат.

Действующее вещество

Одноименное действующее вещество Лоратадин представляет собой белый или беловатый кристаллический порошок, не растворимый в воде, и растворимый в органических растворителях – ацетоне, спирте, хлороформе.

Химическая формула: C22H23ClN2O2.

Название: Этиловый эфир 4-(8-Хлор-5,6-дигидро-11Н-бензо-[5,6]циклогепта [1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты.Loratadine.svg

Механизм действия

Лоратадин относится к группе блокаторов Н1- гистаминовых рецепторов. Именно с блокадой этих рецепторов связано его противоаллергическое действие. Гистамин играет немаловажную роль в развитии аллергических реакций и формирования соответствующей симптоматики.

Это медиатор, биологически активное вещество (БАВ). Принадлежит к классу биогенных аминов, и содержится в т.н. тучных клетках. Эти клетки присутствуют во всех соединительнотканных элементах, и являются одним из звеньев иммунологической защиты. Больше всего тучных клеток находится вокруг кровеносных и лимфатических сосудов, в слизистой оболочке желудка, в гладкой мускулатуре бронхов.

Наряду с гистамином тучные клетки содержат гепарин, лейкотриены, интерлейкины, протеазы, и многие другие БАВ, регулирующие метаболизм, свертывание крови, иммунную защиту.

Гистамин, как и другие БАВ, содержится в гранулах цитоплазмы тучных клеток. При этом он физиологически неактивен. Активация гистамина происходит в результате его выхода из гранул (дегрануляции). При этом он оказывает многообразное влияние на состояние различных анатомических структур.

Под его действием сокращается гладкая мускулатура бронхов. Клинически это проявляется спазмом бронхов и удушьем. Гладкая мускулатура кровеносных капилляров, мелких артерий (артериол) наоборот, расслабляется. При этом капилляры расширяются, их стенка растягивается.

Расширение просвета артериол сопровождается падением артериального давления (АД), растяжением сосудистых стенок, и, как следствие, повышением их проницаемости для жидкой части крови, плазмы.

Плазма выходит из сосудистого русла в межклеточное пространство, и пропитывает его. Так формируются отеки. В крови с потерей плазмы повышается удельный вес сухого остатка (форменных элементов, эритроцитов и лейкоцитов), что приводит к сгущению крови.

Стремясь компенсировать падение АД, мозговое вещество надпочечников начинает выделять в кровь адреналин, под действием которого спазмируются артериолы и повышается частота сердечных сокращений (ЧСС). Отек кожи и подкожной клетчатки, обусловленный действием гистамина, сопровождается гиперемией (покраснением) кожи, зудом, нередко – патологической сыпью.

При отеке слизистых оболочек может увеличиваться продукция слизи. Пример – отек и избыточное слизеобразование в носовых ходах. Все эти симптомы бронхоспазма, нарушения кровообращения, отека, гиперемии, зуда и сыпи свойственны аллергическим реакциям или реакциям гиперчувствительности немедленного типа (ГЧНТ).

В упрощенном виде развитие ГЧНТ выглядит следующим образом. Определенное вещество, аллерген, поступает в организм. В роли аллергена может выступать все, что угодно – пыльца растений, лекарства, пища, шерсть домашних и диких животных, слюна насекомых при их укусах.

Иммунная система, стремясь обезвредить аллергены, выделяет антитела-иммуноглобулины. При этом не развиваются никакие клинические признаки аллергии, но иммунная система «запоминает» аллерген. При его повторном попадании в организм вновь выделяются иммуноглобулины, строго специфичные для данного аллергена.

Один из них, иммуноглобулин G взаимодействует с рецепторами тучных клеток, что приводит к их дегрануляции и выходу различных БАВ., в т. ч. и гистамина, с развитием соответствующей клинической симптоматики.

Эта симптоматика развивается спустя 15-30 минут, а иногда и тотчас после контакта с аллергеном.

loratadin_syrop

В зависимости от выраженности тех или иных симптомов различают следующие клинические формы ГЧНТ:

  • Крапивница – волдырная сыпь на коже, сопровождающаяся зудом, иногда – умеренным повышением температуры тела.
  • Атопическая бронхиальная астма – спазм бронхов, сопровождающийся приступом удушья.
  • Вазомоторный ринит – отек слизистой оболочки носа, сопровождающийся истечением носовой слизи. Зачастую аллергическому риниту сопутствует конъюнктивит, сопровождающийся гиперемией конъюнктив, склер, слезотечением, зудом, отеком век.
  • Отек Квинке – выраженный отек кожи, подкожной клетчатки и слизистых оболочек. Наибольшую опасность представляет отек слизистой оболочки полости та, языка и гортани. Полная обструкция дыхательных путей вызывает удушье.
  • Анафилактический шок – пожалуй, самая тяжелая форма ГЧНТ. Ведущие признаки – падение АД вплоть до полного отсутствия, тахикардия, угнетение сознания. На фоне анафилактического шока могут развиваться все вышеперечисленные признаки ГЧНТ.

Примечательно, что сходные с аллергией симптомы гиперемии, повышения температуры, отеков развиваются при воспалительных реакциях. Суть в том, что гистамин участвует в формировании как воспаления, так и аллергии. Помимо воспалительного и аллергического ответа гистамин выполняет ряд других функций.

Он стимулирует секрецию желудочного сока, а в ЦНС выступает как нейромедиатор, обеспечивает проведение нервных импульсов в головном мозге, регулирует содержание других медиаторов – ацетилхолина, дофамина, серотонина, норадреналина.

Свое действие гистамин реализует путем влияния на специфические рецепторы. Их так и называют гистаминовыми, и обозначают буквой H (Histaminum).

В зависимости от локализации и производимых клинических эффектов выделяют 3 вида гистаминовых рецепторов:

  • Н1 – кожа, слизистые оболочки, гладкая мускулатура бронхов, кровеносных капилляров.
  • Н2 – слизистая оболочка желудка
  • Н3 – ЦНС.

Аллергические реакции возникают при действии гистамина на Н1-рецепторы. Лоратадин имеет сродство к этим рецепторам, и блокирует их.

При этом он не предотвращает дегрануляцию тучных клеток, и не снижает количество выделенного гистамина, но угнетает его действие. В итоге под действием препарата уменьшается или полностью исчезают такие проявления аллергии как кожный зуд, отек кожи и слизистых оболочек.

Препарат также оказывает умеренное бронхорасширяющее действие. Лоратадин также эффективен при т.н. псевдоаллергических реакциях. Эти реакции развиваются вследствие выделения гистамина из тучных клеток, характеризуются сходной с ГЧНТ симптоматикой, но без аллергического механизма.

Причины псевдоаллергических реакций – некоторые виды инфекций, обменные нарушения, прием Аспирина, местных анестетиков, декстрана, йодсодержащих препаратов. Лоратадин отличается длительным действием и отсутствием привыкания.

Данный препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), и не влияет на гистаминовые рецепторы в ЦНС. Этим он выгодно отличается от ранее применявшихся гистаминовых блокаторов, которые проникали чрез ГЭБ и вызывали седацию, сонливость, снижение концентрации внимания.

Немного истории

Антигистаминные средства I поколения, используемые на протяжении многих десятилетий (Димедрол, Пипольфен, Супрастин, Тавегил), не лишены серьезных недостатков. Основные из них: кратковременность действия, способность проникать через ГЭБ и вызывать седацию.

Поэтому в 60-х годах сотрудники американкой фармацевтической компании Schering Plough (Шеринг Плао), осуществляющей свою деятельность в различных странах мира, приступили к созданию препарата нового поколения. На это ушло около 20 лет, и новое лекарственное средство Лоратадин было получено лишь в 1980 г.

Это средство было запатентовано под названием Кларитин. В 1986 г. Шеринг Плао подала заявку для одобрения нового препарата в американское Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами. Кларитин был одобрен для лечения аллергии лишь в 1993 г. Данный препарат под разными торговыми названиями активно применяется для лечения аллергических состояний в России и за рубежом.

Интересные факты

Правительство Российской Федерации внесло Лоратадин в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. По состоянию на 2001 г Лоратадин был самым используемым противоаллергическим средством в мире.

Технология синтеза

Лоратадин получают в ходе нескольких последовательных химических реакций. Для производства таблеток помимо Лоратадина используются вспомогательные вещества: молочный сахар, кукурузный крахмал, аэросил, поливинилпирролидон, натрия кроксамелоза. магния стеарат. В производстве сиропа применяют сахар-рафинад, пищевой ароматизатор, натрия бензоат, безводную лимонную кислоту, глицерин, пропиленгликоль.
loratadin_farmak_167

Формы выпуска

  • Таблетки 10 мг
  • Сироп 1 мг/мл во флаконах емкостью 100 мл, снабженных мерной ложкой 5 мл.

Лоратадин более известен под оригинальным названием Кларитин. Данный препарат производит Шеринг Плао в Бельгии. Лоратадин под названием активного вещества производят многие российские и некоторые зарубежные фармацевтические компании, в частности, Тева в Венгрии.

Помимо этого имеются и другие лекарства-дженерики с действующим веществом Лоратадином:

  • Ломилан – таблетки, суспензия. Лек, Словения.
  • Лора Гексал – таблетки. Салютас, Германия.
  • Кларидол – сироп. Шрея, Индия.
  • Клаллергин – таблетки. Оболенское, Россия
  • Кларисенс – сироп. Россия, Фармстандарт.
  • Эролин – таблетки. Эгис, Венгрия.
  • Кларготил – таблетки. Гедеон Рихтер Рус, Россия.
  • Алерприв – таблетки. Кимика, Аргентина.
  • Кларифарм – таблетки. Фармакор, Россия.
  • Кларифер – таблетки. Брынцалов, Россия.

Масса таблеток везде одинакова – 10 мг, концентрация сиропа тоже – 1 мг/мл. Разным может быть количество таблеток в упаковке или объем емкости с сиропом.

Однако разница в цене препаратов обусловлена не только этим. Кларитин производится с тщательным соблюдением всех технологий.

Разумеется, затраты на импорт тоже сказываются на стоимости. Отечественные препараты стоят дешевле. Однако многие из производителей малоизвестсны на потребительском рынке, и их продукция не всегда соответствует стандартам качества. За рубежом встречаются и другие дженерики – Алавер, Ликтин, Лорастин, Лорадо, Лорфаст. Но эти препараты у нас не используются.

Показания

  • Различные вида аллергического ринита и конъюнктивита, в т.ч. и поллинозы – сезонные аллергические реакции на пыльцу растений;
  • Ангионевротический отек;
  • Крапивница и другие проявления кожных аллергий;
  • Псевдоаллергические реакции;
  • Аллергические реакции на укусы насекомых;
  • Инфекционно-аллергическая форма бронхиальной астмы;
  • Различные виды медикаментозных аллергий.

Дозировки

Взрослые и дети старше 12 лет принимают по 1 таблетке Лоратадина в день за 5-10 минут до еды. Курс лечения зависит от вида и тяжести аллергии, и может колебаться от 1 до 28 дней.

Чаще всего он составляет 10-15 дней. Дети до 12 лет и с массой тела менее 30 кг принимают по половине таблетки 1 раз в день. Дети с массой тела более 30 кг принимают по 1 таблетке в день, как и взрослые. Сироп назначают детям и взрослым с расстройством функции глотания. Дозировки здесь такие же, как и у таблеток.

Взрослые принимают по 2 мерных ложки или по 10 мг, а дети от 2 до 12 лет или с массой тела менее 30 кг – по 1 ложке или по 5 мг.

Фармакодинамика

Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови создается спустя 1,3-2,5 часа после приема. Пища увеличивает этот показатель еще на 1 час. У пожилых пациентов и у лиц, злоупотребляющих алкоголем, максимальная концентрация может увеличиваться на 50% от обычной.

97% Лоратадина связывается с плазменными белками. Антиаллергический эффект развивается спустя 30 минут после приема, достигает своего максимума через 8-12 часов, и сохраняется в течение суток.

В печени препарат подвергается метаболическим превращениям с образованием активного метаболита дезлоратадина. Выводится чрез почки и с желчью в неизменном виде или в виде дезлоратадина. Период полувыведения для Лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем – 8,5 часов), а для его метаболита – от 8,8 до 92 часов (в среднем – 92 часа). При алкогольном поражении печени период полувыведения может существенно удлиняться.

Побочные эффекты

  • ЦНС: головная боль, сонливость, седация, нервозность.
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, учащенное сердцебиение
  • ЖКТ: сухость во рту, тошнота, обострение имеющегося гастрита, редко – нарушение функции печени.
  • Кожа: алопеция, кожная сыпь.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст до 2 лет. С осторожностью назначают при печеночной недостаточности.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Ингибиторы печеночных изоферментов (Эритромицин, Циметидин, Флуконазол, Кетоконазол, Флуоксетин, Хинидин) – изменение плазменной концентрации этих препаратов или Лоратадина.
  • Индукторы микросомального окисления (барбитураты, трициклические антидепрессанты, этиловый спирт, Фенитоин, Зиксорин, Фенилбутазон, Рифампицин) – снижение эффективности Лоратадина.

Беременность и лактация

Лоратадин проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Экспериментальным путем было доказано, что он может негативно действовать на плод.

Поэтому Лоратадин при беременности назначают лишь в исключительных случаях. Если есть необходимость применения во время грудного вскармливания, то вскармливание прекращают.

Хранение

Хранить при температуре не выше 300С. Срок хранения для сиропа – 3 года, для таблеток – 4 года. Препарат может отпускаться без рецепта врача.

Об авторе

Лоратадин механизм действия Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья. Материалы, размещенные на данной странице, носят информационный характер и предназначены для образовательных целей. Посетители сайта не должны использовать их в качестве медицинских рекомендаций. Определение диагноза и выбор методики лечения остается исключительной прерогативой вашего лечащего врача! Мы не несёт ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации, размещенной на сайте farmamir.ru

Источник: farmamir.ru

Форма выпуска

Сироп 5 мг/5 мл
Сусп. д/пр. внутрь 5 мг/5 мл
Табл. 10 мг

Механизм действия

Блокатор Н1-гистаминорецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток.

Основные эффекты

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Обладает:
■ противоаллергическим;
■ противозудным;
■ противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей.
Предотвращает спазмы гладкой мускулатуры, вызываемые гистамином.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8—12 ч и длится 24 ч.

Не влияет на ЦНС и не вызывает привыкания (т.к. не проникает через ГЭБ).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. TCmax — 1,3—2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax лоратадина и его активного метаболита у пожилых людей возрастает на 50%, при алкогольном поражении печени Сmax возрастает с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97% (активного метаболита 73—77%).

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на пятые сутки введения.

Не проникает через ГЭБ. Легко поступает в грудное молоко.

T1/2 лоратадина — 3—20 ч (в среднем — 8,4), активного метаболита — 8,8—92 ч (в среднем — 28 ч); у пожилых пациентов соответственно 6,7— 37 ч (в среднем — 18,2 ч) и 11—38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания.

Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью Cmax лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73 и 120% соответственно), Т1/2 не претерпевает значительных изменений.

Показания

■ Аллергические и токсико-аллергические заболевания полости рта: медикаментозный стоматит, гингивит, глоссит, хейлит.
■ В составе комплексной терапии пародонтита, многоформной экссудативной эритемы, синдрома Стивенса—Джонсона, хронического рецидивирующего афтозного стоматита, кандидоза слизистой оболочки полости рта.
■ Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая).
■ Отек Квинке.
■ Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина.
■ Аллергические реакции на укусы насекомых.

Способ применения и дозы

Внутрь: до еды, взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 р/сут. При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут в один прием.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Период лактации.
■ Детский возраст (до 2 лет).

Предостережения, контроль терапии

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

С осторожностью назначать при:
■ печеночной недостаточности;
■ беременности и лактации.

Побочные эффекты

У взрослых:
■ сухость во рту;
■ головная боль;
■ повышенная утомляемость;
■ сонливость;
■ тошнота;
■ гастрит;
■ аллергические реакции (сыпь);
■ анафилаксия;
■ алопеция;
■ нарушение функции печени.

У детей:
■ головная боль;
■ повышенная нервная возбудимость;
■ седация.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка; прием активированного угля; солевые слабительные; симптоматическая и поддерживающая терапия; необходим тщательный контроль и поддержание жизненно важных функций.

Синонимы

Веро-Лоратадин (Россия), Клавористин (Индия), Клаллергин (Россия), Кларготил (Россия), Кларидол (Индия), Кларисенс (Россия), Кларитин (Бельгия), Кларифарм (Россия), Кларифер (Россия), Кларотадин (Россия), Кларфаст (Индия), Ломилан (Словения), Лорагексал (Германия), Лорадин (Сирия), Лоратадин (Нидерланды), Лоратадин 10-СЛ (Словакия), Лоратин (Польша), Лорид (Индия), Лоридин (Индия), Тирлор (Австрия), Эролин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

Источник: medbe.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector