Как принимать таблетки эспераль


Таблетки Эспераль 500 мг

Эспераль – это лекарственное средство, предназначенное для терапии алкогольной зависимости. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь и для подкожной имплантации.

Фармакологическое действие Эспераля

В соответствии с инструкцией к Эспералю, активным действующим компонентом препарата является дисульфирам. Вспомогательными веществами, входящими в состав таблеток, выступают целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, кармеллоза натрия, поливидон К30.

Механизм действия Эспераля обусловлен ингибированием ацетальдегидрогеназы, которая принимает участие в процессе расщепления и нейтрализации этанола в крови. В результате этого происходит накопление его промежуточного метаболита – ацетальдегида, который вызывает отрицательные ощущения в организме (такие как снижение артериального давления, тахикардия, тошнота, рвота, приливы крови к лицу), делающие неприятным употребление алкоголя после приема лекарства.


Применение Эспераля рекомендовано на той стадии зависимости, когда человек уже не может самостоятельно контролировать количество потребляемого им алкоголя.

После приема внутрь лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальный терапевтический эффект наблюдается через 12-13 часов после приема. Действие Эспераля сохраняется на протяжении 9-14 суток после окончания лечения. Подкожные имплантации препарата позволяют поддерживать стабильную концентрацию дисульфирама в организме.

Перед началом терапии пациенту необходимо в течение 2-3 дней воздержаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Отмечено, что при применении Эспераля реакция организма может быть как быстрой, так и отсроченной. Последняя нередко сопровождается токсическим гепатитом, который поражает почки, печень и поджелудочную железу.

Показания к применению Эспераля

Согласно инструкции, Эспераль назначают для предотвращения рецидивов во время лечения алкоголизма, а также в качестве дезинтоксикационного препарата при отравлении никелем в хронической стадии.

Способы применения и дозировки Эспераля

Таблетки Эспераль принимают в дозе 0,5 г 1 раз в день во время завтрака. Через 7-10 дней после начала лечения проводят специальную тетурам-алкогольную пробу, для чего принимают 20-30 мл 40% этанола после 0,5 г лекарства. Если наблюдается слабая реакция пациента, дозировку этанола увеличивают на 15-20 мл (общий объем не должен превышать 110-120 мл). Повторную пробу осуществляют через 1-2 дня в стационаре, а также через 3-5 дней амбулаторно с последующей коррекцией дозировки этанола и/или Эспераля (при необходимости).


Таблетки для подкожной имплантации предназначены для введения на глубину 4 см в мышечную ткань. В большинстве случаев препарат имплантируют в верхнюю часть ягодицы или в левую подвздошную область. После тщательной дезинфекции и предварительного обезболивания делают небольшой надрез, при помощи троакара раздвигают подкожную клетчатку и аккуратно вводят 2 таблетки Эспераля. Такую процедуру в общей сложности проводят 4 раза, вводя средство крестообразно вокруг области надреза. Общая доза лекарства составляет 8 таблеток. По окончании имплантации на надрез накладывают шов и покрывают его стерильной повязкой. Продолжительность лечения зависит от дозы препарата и подбирается лечащим врачом индивидуально для каждого больного. Как правило, курс составляет от 6 месяцев до 5 лет.

Побочные действия Эспераля

В отзывах об Эсперале отмечено, что при применении лекарства могут наблюдаться следующие побочные реакции со стороны организма:

  • Тромбоз сосудов мозга;
  • Гастрит;
  • Психозы;
  • Кожные аллергические реакции;
  • Головные боли;
  • Астения;
  • Спутанность сознания;
  • Снижение памяти;
  • Неврит зрительного нерва;
  • Гепатит;
  • Металлический привкус во рту;
  • Полиневрит нижних конечностей.

Противопоказания к применению Эспераля

Абсолютными противопоказаниями к Эспералю по инструкции являются:

  • Индивидуальная повышенная чувствительность к его компонентам;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Психические заболевания;
  • Эпилепсия и судорожные синдромы;
  • Сахарный диабет;
  • Тяжелая печеночная недостаточность.

С осторожностью Эспераль по отзывам и инструкции назначают людям с гипотиреозом и почечной недостаточностью.

Передозировка Эспералем

Согласно отзывам об Эсперале, при передозировке таблетками наблюдаются угнетение сознания, кома, неврологические осложнения, сердечно-сосудистый коллапс.

Аналоги Эспераля

По химическому составу и механизму действия Эспералю соответствуют Тетурам, Дисульфирам, Лидевин, Антабус, Торпедо, Тетлонг-250.

Дополнительная информация

При совмещенном применении Эспераля и изониазида наблюдаются нарушения координации и поведения больного. При одновременном приеме с пероральными антикоагулянтами повышается их эффект и увеличивается риск открытия кровотечения.

Главное действующее вещество Эспераля – дисульфирам – усиливает седативный эффект бензодиазепинов и притупляет метаболизм теофиллина, по этой причине их дозы следует корректировать, основываясь на клинических проявлениях.


Во время терапии Эспералем нельзя употреблять лекарственные препараты, содержащие спирт, и, разумеется, алкогольсодержащие напитки.

Трициклические антидепрессанты способствуют усилению реакции непереносимости алкоголя, если пациенты, принимавшие дисульфирам, принимают спиртное.

В инструкции к Эспералю указано, что хранить лекарственное средство необходимо в темном, сухом, прохладном и недоступном для детей месте.

Из аптек отпускается только по рецепту лечащего врача.

Срок годности Эспераля – 3 года.

zdorovi.net

Фармакологические свойства препарата

Что такое Эспераль? Это лекарство, помогающее справиться с пагубным пристрастием к спиртным напиткам. Препарат сегодня широко используется в наркологии. Основное действие средства заключается в возможности вызывать в организме стойкое чувство отвращения к любой алкогольной продукции.

Пока человек, проходящий курс лечения, не употребляет алкоголь, он чувствует себя прекрасно. Стоит ему употребить даже небольшое количество спирта, как его состояние стремительно ухудшается, благодаря чему со временем вырабатывается рефлекс, направленный на защиту организма от негативных ощущений и человек начинает испытывать к этанолу отвращение.

Препарат Эспераль от алкоголизма существует в трех основных формах:

  • таблетки;
  • капсулы, вшиваемые под кожный покров;
  • инъекции, предназначенные для внутривенного введения.

Основное действующее вещество в препарате – это дисульфирам. В ходе изучения этого соединения было установлено, что при его попадании в организм параллельно с алкоголем развиваются следующие неприятные эффекты:

  • тошнота;
  • головные боли;
  • рвота;
  • диарея.

Дисульфирам в человеческом организме обеспечивает блокировку фермента печени, отвечающего за утилизацию этанола и нивелирование его токсичности. Естественно, если в организме нет необходимого фермента, алкоголь не утилизируется, и появляются все признаки, характерные для отравления.

Коробка

Важно! Алкоголь при попадании в организм, в который предварительно был введен дисульфирам, не расщепляется. Этим и объясняются все симптомы отравления, обеспечивающие отвыкание человека от пагубной привычки.

Особенности применения

Таблетки Эспераль от алкоголя, инструкция к которым обычно прилагается в упаковке, принимают по определенным правилам, чтобы избежать возможных негативных эффектов или снизить вероятность их развития. В большинстве случаев рекомендована следующая простая трехэтапная схема:

  • в течение первых 7 дней алкоголик принимает по таблетке препарата в сутки;
  • на второй неделе лечения рекомендуется прием половины таблетки;
  • третья неделя подразумевает прием препарата в количестве одной четвертой от всей таблетки в сутки.

Куча

От алкоголизма Эспераль принимают во время еды, чтобы улучшить его основные эффекты и сгладить возможные негативные явления. Начинать курс лучше всего под наблюдением профессионалов, чтобы врачи смогли своевременно обратить внимание на негативную реакцию организма и купировать ее.

Если пациенту под кожу вшита капсула с лекарством, ему нет необходимости принимать таблетки, следуя указанному курсу. Лекарство само будет постепенно поступать в кровь, проявляя свои основные свойства.

Важно! На фоне лечения с помощью Эспераля не принимаются капли от алкоголизма или другие подобные средства, чтобы не спровоцировать передозировку основного действующего вещества.

После третьей недели лечения пациенту рекомендуется провести небольшой тест относительно действия препарата под наблюдением врача. Делается это с помощью усиленной дозы лекарства и небольшого количества спиртного. В ходе теста отмечается реакция организма и, если это необходимо, человеку рекомендуют или продолжить курс или увеличить дозу.

Знак

Положительные и отрицательные эффекты, передозировка


Как Эспераль спасает от пьянства? Препарат за счет блокировки фермента печени, ответственного за расщепление этанола, приводит к развитию сильного похмельного синдрома. Это значит, что если пьяница употребит даже незначительное количество любого алкоголя, все симптомы похмелья будут преследовать его в течение нескольких суток.

Если спиртное в больших количествах было употреблено в то время, как под кожу был вшит имплант, выделяющий дисульфирам или употребляются таблетки с этим действующим веществом, возможно развитие ряда опасных побочных эффектов. Об опасности для жизни и здоровья говорят:

  • резкое падение артериального давления;
  • выраженные приступы головокружения и эпизоды потери сознания;
  • проблемы с дыханием;
  • тремор рук или всего тела;
  • жалобы на боли в сердце, перебои в его работе.

Средство может провоцировать появление симптомов передозировки, если человек пренебрегает инструкцией по применению или параллельно ведет прием капель с аналогичным действующим веществом. Передозировка будет проявляться в жалобах на головокружение, проблемы с вестибулярным аппаратом, эпизоды потери сознания.

Способы себя обезопасить

При лечении с помощью Эспераля человека, зависимого от любого алкогольного напитка, необходимо соблюдать ряд предосторожностей, направленных на то, чтобы снизить вероятность появления побочных эффектов. Прием препарата также рекомендуется вести под наблюдением специалистов, так как только врач сможет своевременно оказать пациенту помощь, если лечение вдруг пойдет не по плану и организм среагирует на терапию не так, как предполагалось.


Эспераль – препарат, который начинает действовать даже при минимальном количестве алкоголя, попавшего в организм. В связи с этим настоятельно рекомендуется на период терапии отказаться от:

  • употребления любых типов алкогольных напитков, даже если они кажутся совсем слабыми;
  • приема лекарств, в составе которых содержится спирт;
  • употребления продуктов кисломолочного типа и кваса;
  • конфет и других кондитерских изделий, в которых могут быть использованы наполнители с примесью этанола.

Человеку во время курса лечения нужно приучить себя тщательно контролировать продукты, которые он ест. Даже случайное употребление забродившего варенья или конфеты с ликером может привести к развитию выраженного похмельного синдрома. Диету можно оговорить с врачом, уточнив у него, какие блюда подойдут на время лечения, а какие стоит исключить на время из меню.

Доза

Возможные противопоказания

Такое лекарство от алкоголизма как Эспераль имеет ряд своих противопоказаний, которые необходимо учитывать, прежде чем использовать препарат в лечебных целях. К ним относят:

  • сердечные патологии любой степени тяжести;
  • различные расстройства психики;
  • патологии почек хронического типа;
  • беременность и период лактации.

В списке упомянуты только основные противопоказания, при которых Эспераль в качестве лечебного средства не подойдет. Полный список противопоказаний должен быть известен лечащему врачу, и только он вправе решать, можно ли тому или иному человеку принимать подобное лекарство, чтобы справиться со своей зависимостью.

Важно также помнить, что длительное применение средства может приводить к развитию психозов, гастритов и гепатитов.

Часто родственники или друзья из лучших побуждений пытаются накормить пьяницу таблетками без его ведома. Эспераль не подходит для подобных экспериментов и может создать существенную угрозу жизни и здоровью человека, если давать его тайно.

Капли

Эспераль – хорошее средство, зарекомендовавшее себя в лечении алкоголизма, как надежный и эффективный препарат. Однако его, несмотря на все достоинства, не рекомендуется применять без предварительной консультации у врача и подсыпать человеку в еду втайне от него. Также Эспераль не может использоваться, как единственное средство терапии, так как алкоголизм необходимо лечить комплексно, используя весь спектр доступных методик и средств.


alcogolizmed.ru

Фармакологические свойства препарата Эспераль

Фармакодинамика. Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который вызывает возникновение неприятных симптомов: интенсивное покраснение лица, тошноту, рвоту, ощущение дискомфорта, тахикардию и гипотензию.
Фармакокинетика. При пероральном приеме дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (70–90%). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который потом выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится легкими. Остаточная часть метаболизируеться и выводится с мочой.

 

Показания к применению препарата Эспераль

Адьювантная терапия для предупреждения рецидива алкогольной зависимости.

 

Применение препарата Эспераль

Препарат предназначен для перорального применения. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сут. Таблетку нужно запить водой (1/2 стакана), принимать утром во время завтрака, после воздержания от употребления алкоголя на протяжении не менее 24 ч. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

 

Противопоказания к применению препарата Эспераль

Повышенная чувствительность к дисульфираму или любого компонента препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Нейропсихические расстройства. Сердечно-сосудистые заболевания. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт в течение последних 24 ч. Период беременности и кормления грудью.

 

Побочные эффекты препарата Эспераль

Побочные эффекты, обусловлены непосредственно дисульфирамом.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея,
металлический привкус во рту, неприятный запах изо рта (галитоз), неприятный запах у пациентов с колостомией.
Со стороны печени: часто наблюдается повышения уровня трансаминаз; редко – гепатит, в том числе молниеносная и летальная формы гепатита.
Со стороны ЦНС: полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.
Нейропсихические расстройства: потеря памяти, спутанность сознания, сонливость и утомляемость в начале лечения, головная боль.
Со стороны кожи: аллергические высыпания на коже, возможно, возможна перекрестная чувствительность к резине.
Побочные эффекты, обусловленные комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия.
В отдельных случаях: нарушение сердечного ритма, приступ стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги), внезапная смерть.

 

Особые указания по применению препарата Эспераль

Препарат Эспераль можно назначать только после проведения всестороннего медицинского обследования (включая лабораторное исследование).
Функциональные пробы печени, включая определение уровня трансаминаз в сыворотке крови, должны проводиться до начала лечения дисульфирамом (см. раздел ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), в дальнейшем эти функциональные тесты должны проводиться через одинаковые временные промежутки, особенно на протяжении первых 3 мес лечения. Повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, в три раза превышающее верхнюю границу нормы, требуют немедленного прекращения лечения без последующего восстановления. Следует осуществлять тщательное наблюдение пациентов до установления нормальных показателей функциональных проб печени.
Препарат должен применяться с осторожностью пациентами с никелевым дерматитом в связи с повышенным риском возникновения гепатита.
Препарат никогда не должен назначаться пациентам без их ведома.
Поскольку существуют сообщения об очень редких случаях молниеносоного гепатита, поэтому в случае возникновения признаков-предвестников (астения, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), нужно немедленно провести медицинское обследование пациента и провести определение лабораторных показателей функциональных проб печени (см. раздел ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ).
Пациенту необходимо сообщить о риске развития дисульфирамовой реакции в случае одновременного применения препарата и алкогольных напитков, даже в незначительном количестве. Пациентов необходимо предупредить о содержании спирта в некоторых лекарственных средствах (особенно в растворах для применения внутрь), продуктах питания, а также некоторых парфюмерно-косметических товарах, таких как лосьон после бритья и туалетная вода или одеколон.
Неприятные симптомы (интенсивный румянец на лице, эритема, тошнота и рвота, недомогание, тахикардия и гипотензия) развиваются на протяжении 10 мин после употребления алкоголя и длятся от 30 мин до нескольких часов.
Реакции, вызванные употреблениям алкоголя, могут возникать на протяжении 2 недель после прекращения лечения препаратом. Существуют сообщения о более тяжелых реакциях: нарушение сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистая недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть, угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и эпилептические приступы или судороги).
Период беременности и кормления грудью. Исследования на животных показали, что Эспераль оказывает тератогенное действие. Тератогенное действие препарата усиливает алкоголь, который по своей природе уже является тератогенным и фетотоксичным при хроническом употреблении в большом количестве.
Не существует достаточной информации для оценки потенциального тератогенного и фетотоксического действия препарата в случае его назначения в период беременности. Среди ограниченного количества пациенток, которые принимали лекарственное средство в период беременности, проявления вредных эффектов в основном наблюдались в случае одновременного применения препарата с алкоголем. Поэтому применять препарат в период беременности не рекомендуется. Однако это не является основой для того, чтобы рекомендовать прерывание беременности женщинам, которые принимают дисульфирам, а большей степени требует осторожности при применении и специфического антенатального наблюдения за развитием плода.
Применять препарат в период кормления грудью не рекомендуется.
Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Пациента необходимо предупредить о том, что во время приема препарата может возникнуть сонливость, поэтому управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания, не рекомендуется.

 

Взаимодействия препарата Эспераль

Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: развитие дисульфирамовой реакции (приливы крови к лицу, покраснение, рвота и тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков или лекарчтвенных средств, содержащих спирт.
Изониазид: нарушение поведения и координации движений.
Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, ординазол, секнидазол, тинидазол): Bouff es d lirantes (разновидность короткого реактивного психоза), спутанность сознания.
Фенитоин: существенное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с токсическими проявлениями (вследствие угнетения его метаболизма).
Комбинации, требующие соблюдения осторожности при совместном применении
Варфарин (с экстраполяцией на другие пероральные антикоагулянты): повышение действия пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма в печени).
Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя.

 

Передозировка препарата Эспераль, симптомы и лечение

Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические эффекты: экстрапирамидный синдром, расстройства сознания (кома, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое.
В результате передозировки комбинации дисульфирам-этанол может возникнуть кома или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистая недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

 

Условия хранения препарата Эспераль

В сухом месте при комнатной температуре ен выше 25 °C.

 

Список аптек, где можно купить Эспераль:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

www.minclinic.ru

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата для медицинского применения Эспераль®

Регистрационный номер: П N016145/01-270515
Торговое название препарата: Эспераль®.
Международное непатентованное название: дисульфирам.
Лекарственная форма: таблетки.

Состав
Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон-K30 — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 158,05 мг.

Описание: круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа: средство лечения алкоголизма.

Код АТХ: N07BB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего ряд неприятных ощущений («приливы» крови к коже лица, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.). В результате происходит выработка условно-рефлекторной реакции к вкусу и запаху этанола.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после приема внутрь и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.
Фармакокинетика
После приема внутрь дисульфирам быстро и почти полностью всасывается (70-90%). Он быстро метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбамата, который выводится в виде глюкуронида почками или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод, доля которого варьирует от 4% до 53%. Последний выделяется через легкие. Остальные метаболиты выводятся с мочой. Является ингибитором CYP2Е1.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к дисульфираму или какому-либо из компонентов препарата.
— Тяжелая печеночная недостаточность.
— Тяжелая дыхательная недостаточность.
— Сахарный диабет.
— Нервно-психические расстройства.
— Эпилепсия и судорожный синдром любого генеза.
— Заболевания сердечно-сосудистой системы, включая ишемическую болезнь сердца.
— Прием спиртных напитков или лекарственных препаратов, содержащих этанол, в течение предшествующих 24 часов.
— Беременность и детородный возраст (в случае не применения контрацепции).
— Период лактации.
— Одновременный прием изониазида, метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола, фенитоина (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью

— Почечная недостаточность (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
— Гипотиреоз (опасность более тяжелой дисульфирам-этаноловой реакции).
— Никелевый дерматит (повышенный риск развития гепатита).
— Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, (см. «Побочное действие»).
— Неврит зрительного нерва (см. «Побочное действие»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).
Период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме: доза постепенно снижается до 1/2 или 1/4 таблетки в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят алкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу этанола увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза 120 мл в пересчете на 40% этанол). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,125-0,25 г (1/ или 1/4 таблетки) в сутки в течение 1-3 лет.
Не рекомендуется проводить пробу с этанолом у пациентов старше 50 лет.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
• «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
• Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
• Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
• Фульминантный гепатит.
• Желтуха.
Нарушения со стороны нервной системы
• Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
• Судороги.
• Энцефалопатия.
• Головная боль.
Нарушения со стороны психики
• Снижение памяти.
• Спутанность сознания.
• Астения.
• Дезориентация во времени и пространстве.
• Сонливость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
• Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
• Кожный зуд, сыпь.
Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол
• «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
• Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние оболочки головного мозга).
При длительном приеме дисульфирама
• Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
• У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат. • Обострение полиневрита.
• При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.
Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.
Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2Е1 (см. раздел «Фармакокинетика»).
Противопоказанные комбинации
С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к кофе лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «побочное действием). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.
Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота антигистаминные препараты.
Нежелательные комбинации
С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.
С производными нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.
С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.
С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичных лекарственных средств из-за возможного поражения печени.
Комбинации, требующие осторожности
С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (МНО) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.
С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.
С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.
С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.
С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.
С пимозидом
При одновременном применении с пимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома.

Особые указания

Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.
Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени. Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно). Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб. Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).
Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.
Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов. Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).
Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сонливости, связанной с приемом дисульфирама.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 500 мг.
По 20 таблеток в полипропиленовый флакон, укупоренный пробкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.
По 1 флакону с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска
Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель
Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceutica Lda, Potrugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.
Телефон: (495) 721-14-00.
Факс: (495) 721-14-11.

инструкция-от-таблетки.рф

Форма выпуска и упаковка таблеток Эспераль

Таблетки Эспераль выпускаются в коробке, внутри которой находится туба с препаратом:

  1. Коробка картонная, имеет белый цвет.
  2. Емкость с медикаментом сделана из полипропилена. Так же белого цвета, как и коробочка. Крышка с влагопоглотителем, оснащена контролем первого вскрытия.
  3. Таблетки молочного цвета со слегка бежевым оттенком. Круглые, немного выпуклые с обеих сторон. На одной есть надпись «ESPERAL», а на другой насечки крест-накрест. Не имеют запаха. Количество 20 шт. в одном пузырьке.

Сколько стоит

Цена таблеток Эспераль варьируется, в зависимости от региона и страны изготовителя.

Регион Стоимость Фирма
Москва от 1250 руб. «SANOFI-AVENTIS» Франция
Челябинск от 1150 руб. «Софаримекс-Индустрия кимика э Фармасуэти» Португалия
Краснодар от 1400 руб. «САНОФИ РОССИЯ»

Фотогалерея

Эспераль бывает не только в виде таблеток, но и в виде геля, который вводят под кожу.

Состав препарата

В одной таблетке содержится 0,5 мг дисульфирама.

Вспомогательные ингредиенты:

  • Поливидон К30;
  • карбоксиметилцеллюлозы натриевая соль;
  • магния стеарат;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • вода очищенная.

Фармакологическое действие препарата

Фармакология отмечает действие препарата на организм следующим образом:

  1. Останавливает метаболизм ацетальдегидрогеназы — отвечает за расщепление этанола.
  2. Повышает концентрацию метаболита этанола — ацетальдегида, провоцирующего отрицательные ощущения (рвота, покраснение кожных покровов, снижение давления и т. д.)
  3. Алкогольные напитки будут вызывать только неприятные чувства. Возникает рефлекторный и условный запрет на вкус и запах алкоголя.

Фармакокинетика

При приеме лекарства перорально препарат обеспечивает:

  • всасываемость дисульфирама из желудочно-кишечного тракта от 70% до 90%, который метаболизируется в короткий срок;
  • дисульфирам восстанавливается до дитиокарбамата, выводится в глюкурон-конъюгате;
  • превращается в диэтиламин и сульфид углерода (4%-53%), выходит через легкие.

Показания к применению препарата

Случаи, в которых можно принимать лекарственное средство:

  • лечение алкогольной зависимости;
  • профилактика рецидивов алкоголизма;
  • выводит токсины при отравлении никелем.

В какой дозировке следует принимать таблетки Эспераль?

Инструкция к применению препарата:

  1. Правильно принимать утром, во время еды следует употребить одну таблетку.
  2. Доза постепенно снижается до половины, затем до четверти таблетки
  3. Через неделю проводится проба на тетурам-алкоголь. Следует выпить целую таблетку, а затем 30 мл водки. При слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 20 мл.
  4. Реакцию организма еще раз проверяют через 2 дня в условиях стационара и через 5 дней амбулаторно.
  5. По необходимости изменяется дозировка препарата.
  6. В течение двух-трех лет стоит пить четверть таблетки ежедневно.

Срок действия 1 таблетки Эспераль и продолжительность приема препарата во время лечения

Лечение препаратом происходит от недели, до двух. В этот период может назначаться максимальная суточная доза Эспераль. Первую неделю больной находится в стационаре, в последующие дни принимать лекарство нужно самостоятельно, но посещать врача для контроля лечения придется ежедневно.

Таблетка действует через двенадцать часов, после принятия. Компоненты, находящиеся в Эспераль долго накапливаются в организме, поэтому эффект от препарата сохраняется в течение двух недель.

Эффект и последствия от приема препарата

Прием препарата обеспечит быстрый эффект:

  1. Попадая в организм спиртовые молекулы подвергаются распаду. Эспераль не дает это сделать, за счет блокировки механизмов печени.
  2. Алкоголь, даже в небольшой дозе, наносит мощный удар по внутренней системе больного.
  3. Появляются усиленные признаки отравления алкоголем.
  4. Давление снижается, из-за дисульфирама, который блокирует бета-дофамигидроксилазу.
  5. В целом по отзывам у человека, принимающего лекарственный препарат, должно возникнуть устойчивое отторжение к алкоголю.

В видео говорится о действии таблеток от алкоголизма на организм. Снято каналом «Жить здорово!»

Побочные действия

Возможные осложнения, после приема Эсперале более шести месяцев:

  • психоз;
  • гастрит;
  • гепатит;
  • полиневрит;
  • судороги;
  • оттеки;
  • нарушение системы дыхание;
  • нарушение сердечно-сосудистой системы.

Реакция организма на алкоголь:

  • ухудшение самочувствия;
  • понижение АД;
  • тахикардия;
  • тошнота;
  • покраснение кожных покровов лица и шеи;
  • отек и кровоизлияние мозга;
  • энцефалопатия;
  • инфаркт;
  • аритмия;
  • стенокардия;
  • затрудненность дыхания;
  • повреждение сердечно-сосудистой системы.

Употребление Эспераль может привести к негативным последствиям:

  • вкус железа во рту;
  • галитоз;
  • желтуха;
  • понос;
  • желудочная колика;
  • рвота;
  • головная боль;
  • сыпь, зуд;
  • судороги;
  • энцефалопатия;
  • астения;
  • проблемы с памятью;
  • неврит;
  • недостаточность печени;
  • потеря ориентации во времени и пространстве;
  • затуманенность сознания.

Противопоказания к применению

Противопоказания могут быть абсолютные — те, которые стоит соблюдать безукоризненно, и относительные. К таким стоит прислушаться и принимать таблетки после сдачи анализов и под присмотром врача.

Абсолютные противопоказания к применению:

  • распитие спиртных напитков не позднее, чем сутки назад;
  • беременность и кормление грудью;
  • печеночная недостаточность;
  • глаукома;
  • неврит;
  • астма;
  • сахарный диабет эпилепсия;
  • туберкулез в стадии кровохарканья;
  • сердечно-сосудистые заболевания;
  • эмфизема легких;
  • злокачественные опухоли;
  • расстройства психики;
  • поражения в органах ЖКТ;
  • полиневрит;
  • болезни инфекционного характера в центральной нервной системе;
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • повышенность гормонов щитовидки в крови.

Относительные противопоказания к применению:

  • эндартериит;
  • перенесенные срывы психики;
  • сниженая концентрация гормонов щитовидки;
  • инсульт, перенесенный менее года назад;
  • немолодой возраст, 65 лет и старше;
  • язва в стадии затишья;
  • недостаточность почек.

Передозировка

Главный симптом передозировки — это нарушение механизмов работы нервной системы. Произойти сбой может из-за неоднократного превышения дозы препарата Эсперале.

Проявление передозировки:

  • кома;
  • судороги;
  • ухудшение кровоснабжения органов;
  • падение АД;
  • нарушение логичности движений;
  • энцефалопатия;
  • спутанное сознание.

При возникновении вышеперечисленных симптомов, следует вызывать скорую помощь незамедлительно.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя сочетать с препаратами:

  • Изониазид;
  • препараты, в составе которых есть имидазол — Секнидазол, Орнизадол и др.;
  • медикаменты, повышающие фенитоин в крови;
  • гепатоксичные препараты, Эспераль в комбинации и подобными медикаменты вредит печени — Зидовудин, Ибупрофен, Изониазид, Каптоприл, Карбамазепин и др.

Препараты, которые пациент может принимать под наблюдением врача при острой необходимости:

  • Хлорпромазин;
  • Тимазид;
  • Рифампицин;
  • Теофилин;
  • антикоагулянты — Дикупарин и прочие;
  • бензодиазепины — Диазепан и прочие;
  • трициклические антидепрессанты — Имипрамим, Селегилин и др.

Препараты, помогающие убрать негативные последствия спиртовых напитков, выпитых на фоне принятия Эспераль:

  • Диазепам;
  • кислота аскорбиновая;
  • антигистаминные препараты — Телфаст, Эриус, Кларитин и др.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить не более трех лет, в сухом, недоступном для детей месте при температуре ниже 25°C.

Условия отпуска из аптек

Медикамент отпускается по рецепту врача.

stopalkogolizmy.com


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.