Как правильно принимать чампикс

Вопрос о курении с каждым годом становится все более и более актуальным. В мире возрастает число лиц, попадающих под влияние этой пагубной привычки. Большинство людей, которые курят, пробуют сигареты в достаточно раннем возрасте. Для подростков эта привычка является атрибутом взрослой жизни. Однако с возрастом люди начинают понимать, что сигареты крайне негативно сказываются на их здоровье, работоспособности и внешнем виде. Безусловно, курильщики готовы на многое, чтобы избавиться от никотиновой зависимости. Как правильно принимать чампикс«>Современная медицина располагает множеством средств для борьбы с этой пагубной привычкой, и каждый выбирает именно тот вариант, который подходит именно ему.

Общая характеристика препарата от никотиновой зависимости

В статье пойдет речь о средстве «Чампикс», отзывах врачей и курильщиков о свойствах этого медикаментозного способа отказа от сигарет. В целом, данные таблетки имеют хорошую репутацию и известны как довольно эффективный метод борьбы даже с сильной зависимостью. Они были созданы немецкой фирмой Pfizer десять лет назад. Их разработчики в 2007 году удостоились Премии Галена, часто именуемой Нобелевской премией в сфере медицины. Лекарство выпускается в виде капсул с пленочной оболочкой. Каждая таблетка имеет вес 1 миллиграмм.

Как правильно принимать чампикс«>Препарат упакован в футляр. Один блистер вмещает в себя четырнадцать капсул. Таблетки продаются либо в банках, либо в картонных коробках.

Как действует средство?

Насколько эффективны таблетки «Чампикс»? Отзывы врачей позволяют утверждать, что средство способно давать хороший результат. Каким же образом он достигается?

Дело в том, что активное вещество (варениклин), входящее в состав лекарства, действует на те нервные окончания в мозге, которые отвечают за никотиновую зависимость. В результате этого тяга к сигаретам исчезает. Можно сказать, что никотин, который требуется курильщику, становится ему не нужен. Сигареты больше не приносят удовольствия, а, наоборот, провоцируют отвращение. Как правильно принимать чампикс«>Установлено еще одно полезное свойство таблеток «Чампикс» – отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что лекарство помогает нейтрализовать негативные реакции организма, связанные с отменой сигарет. Благодаря препарату, люди, которые курили на протяжении многих лет, смогли избавиться от пристрастия к никотину.

Как правильно применять таблетки?

Твердая установка на борьбу с вредной привычкой определяет получение ощутимого результата при использовании средства. Таким образом, оно может считаться лишь поддерживающей терапией. Как принимать таблетки «Чампикс»? Инструкция и отзывы врачей свидетельствуют о том, что для достижения эффекта рекомендуется употреблять средство на протяжении двенадцати недель. С первого по третий день лечения дозировка составляет пятьсот микрограмм (однократно). С четвертого дня по седьмой препарат принимают в том же количестве дважды, а с восьмых суток и до конца терапии доза увеличивается до одного миллиграмма. Как правильно принимать чампикс«>Средство не оказывает негативного воздействия на печень и почки. Поэтому даже при наличии патологий этих органов его используют в обычном количестве. Однако лицам преклонного возраста (особенно страдающим хроническими заболеваниями) необходимо быть крайне осторожными при употреблении препарата и регулярно проходить осмотр врача.Как правильно принимать чампикс«> В целом, если лекарство провоцирует ухудшение самочувствия пациента, его дозировку рекомендуется снизить. Курильщики, которым для устранения тяги к никотину недостаточно курса лечения длиной в двенадцать недель, могут пройти повторную терапию, равную по продолжительности первой.

Где купить препарат и сколько он стоит?

В аптеке при наличии рецепта можно приобрести лекарство «Чампикс», и отзывы курильщиков свидетельствуют о том, что это не единственный способ купить медикамент. На сегодняшний день у потребителей есть возможность заказать его по телефону или по интернету. Упаковка, содержащая четырнадцать таблеток, стоит примерно 1270 рублей. Пачка, в которой находится двадцать восемь капсул, обойдется покупателю примерно в полторы тысячи. За пятьдесят шесть таблеток придется заплатить 3500 руб. Указанные суммы не включают в себя стоимость доставки при заказе.

Условия хранения

Препарат нельзя приобрести самостоятельно. Для его покупки необходимо назначение врача. Двадцать четыре месяца – срок годности таблеток «Чампикс», и отзывы врачей свидетельствуют о том, что применять средство по истечении срока годности крайне нежелательно. Хранить препарат нужно при температуре не выше 30°С, не допуская прямого попадания солнечных лучей. Лекарство «Чампикс» необходимо держать в недоступном для детей месте.

Особенности использования средства

Стоит отметить, что есть определенные нюансы при употреблении таблеток «Чампикс». Отзывы курильщиков указывают на то, что у многих из них (особенно тех, кто испытывает зависимость от никотина на протяжении долгого времени) существует опасность возобновления такого опасного пристрастия. В этом случае врачи советуют не прерывать использование медикамента, а просто медленно уменьшать его дозировку.

Рекомендуемый период начала терапии – десять дней до полного прекращения употребления сигарет. Во время приема данного лекарственного средства нежелательно пить спиртные напитки, так отсутствуют точные данные о том, как сочетание алкоголя и варениклина может отразиться на физическом состоянии человека.

Реакции организма на препарат

Что касается действия таблеток «Чампикс», отзывы врачей о побочных эффектах указывают на то, что эти явления связаны с отсутствием употребления никотина. Организм может реагировать на данное обстоятельство подавленным и часто меняющимся настроением, нарушениями сна, повышенной возбудимостью, ухудшением внимания. У некоторых пациентов наблюдаются нарушения работы сердца и желудочно-кишечного тракта (рвота, тошнота, диарея, вздутие живота). На фоне приема препарата иногда отмечаются болезни инфекционной, вирусной и грибковой природы, а также осиплость голоса. Кроме того, может возникнуть уменьшение аппетита, но чаще, наоборот, происходит его повышение. Человек начинает есть больше, употребляет много калорийной пищи (сладостей, кондитерских изделий) и, естественно, сильно прибавляет в весе. Как правильно принимать чампикс«>Это связано с тем, что организм пытается заменить никотин на другие вещества, которые вызывают удовольствие, например, продукты, содержащие большое количество сахара.

Что касается побочных эффектов, возникающих при приеме препарата «Чампикс», отзывы пациентов позволяют утверждать, что такие реакции организма возникают не у всех и проявляются обычно не слишком сильно. Необходимо учитывать, что неприятные симптомы не должны держаться слишком долго. Если они не исчезают, нужно прекратить прием препаратов и проконсультироваться со специалистом.

Когда нельзя применять таблетки?

«Чампикс» категорически запрещен лицам до восемнадцати лет, а также людям с диагностированными психическими расстройствами (шизофрения, эпилепсия), так как известно, что препарат влияет на деятельность нервной системы и судорожную активность. Лица, деятельность которых связана с техническими приборами и управлением транспортными средствами (летчики, автомобилисты, рабочие на производстве), не должны использовать препарат, потому что он снижает концентрацию внимания. В случае, если наблюдается непереносимость лекарства, его необходимо немедленно отменить. Отек и сыпь — аллергические реакции, возникающие при приеме средства. Как утверждают о лекарстве «Чампикс» отзывы врачей, побочные эффекты такого типа возникают крайне редко.

Принимать ли препарат в период вынашивания ребенка?

Медики не могут дать точного ответа на вопрос, оказывает ли «Чампикс» какое-либо негативное воздействие на беременную женщину и плод. Как правильно принимать чампикс«>То обстоятельство, что исследования по поводу этой ситуации не проводились, позволяет утверждать: во время вынашивания ребенка использовать этот препарат нежелательно. Что касается периода лактации, врачи не контролировали влияние на организм таблеток «Чампикс». Отзывы специалистов указывают на то, что лекарство обладает определенной долей токсичности. Женщине, которая кормит грудью, лучше отказаться от лечения либо прекратить лактацию. Так как материнское молоко повышает защитные силы организма малыша и укрепляет его здоровье, второй вариант считается нежелательным.

«Чампикс» от курения: отзывы пациентов

В целом, таблетки зарекомендовали себя как эффективное средство для борьбы с таким пагубным пристрастием, как сигареты. Многие отмечают, что, несмотря на то, что курили на протяжении многих лет, попробовав это средство, навсегда отказались от никотина. Причем отвыкание происходило легко и не заняло много времени. Пациенты замечают, что другие средства, которые они пробовали, не являются столь результативными, как «Чампикс», и отзывы бывших курильщиков свидетельствуют о том, что многие разрекламированные таблетки, спреи, пластыри и жвачки не позволяют отбить тягу к сигаретам. Как правильно принимать чампикс«>Но не все удовлетворены действием препарата. Некоторые утверждают, что начали снова курить после его отмены. Хотя можно сказать, что причиной отсутствия положительного результата может служить недостаточная мотивация. Ведь не нужно надеяться на чудо, а медикаменты – лишь вспомогательное средство.

Также у некоторых пациентов возникли от препарата «Чампикс» побочные эффекты, и отзывы содержат информацию о том, что на фоне приема лекарства появилась сильная тошнота, возбудимость, бессонница. Однако данные явления связаны с воздействием медикамента на организм конкретных людей. Как правильно принимать чампикс«>Неприятные симптомы возникают не у всех, большинство переносит препарат хорошо. Еще один недостаток лекарства, по мнению пациентов, это его высокая цена. Однако люди с сильной никотиновой зависимостью готовы, кажется, заплатить любые деньги, чтобы справиться со своей пагубной привычкой.

www.syl.ru

Препарат Чампикс – что это такое

чампикс инструкцияРазработка средства проводилась в центре нейробиологии Pfizer. Действие препарата направлено на уменьшение удовольствия, которое человек получает от курения. При применении этого средства даже курильщики с многолетним стажем чувствуют стойкое снижение тяги к табакокурению, что сделало препарат очень популярным.

Разработчикам  средства в 2007 году была вручена премия Галена – заслуженная награда за создание препарата, благодаря которому стало возможно отказаться от вредной привычки и восстановить организм после разрушительного пристрастия.

Средство не содержит никотин, его действие основано на том, что курильщик просто перестает получать удовольствие от выкуренной сигареты, начиная чувствовать отвращение к ней. Применение чампикс рекомендовано в первую очередь тем, кто твердо решил расстаться с привычкой.

Как действует препарат

Средство Чампекс выпускается в форме таблеток, в качестве основного действующего вещества выступает варениклин.

При попадании в организм варениклин оказывает воздействие на центры головного мозга, отвечающие за появление чувства удовольствия от никотина, и блокирует систему, отвечающую за развитие физической и психологической зависимости от никотина. При отсутствии поступления никотина в организм, вещество выступает как агонист рецепторов. При выкуренной сигарете варениклин проявляет антагонистические свойства. Получается, что никотин в любом случае не может воздействовать на никотиновые рецепторы.

В итоге уровень удовольствия снижается, а сам процесс курения становится бессмысленным, потому что курящий не получает привычного эффекта от никотина. Со временем желание курить постепенно уменьшается, может даже возникнуть отвращение к сигарете, в результате чего отказаться от привычки становится гораздо легче.

Кроме того, одним из отличительных особенностей препарата чампикс от курения является тот факт, что разрешается курить на протяжении всего курса приема средства. Регулярный прием препарата приведет к тому, что  никотин больше не воспринимает организмом в качестве источника удовольствия, что приведет к более легкому отказу от курения.

Проведенные исследования позволяют сделать вывод, что 2-недельного курса лечения бывает достаточно для полного отказа от курения. При необходимости длительность терапии может быть увеличена до 24 недель.

Как правильно принимать чампикс?

чампикс отзывы

Прием средства достаточно простой:

  1. таблетки принимаются в любое удобное время, их прием не зависит от приема пищи, просто желательно придерживаться приблизительно равных временных сроков между приемами;
  2. средство не нужно разжевывать или измельчать другим способом, его принимают целиком, после чего запивают водой в количестве не менее 250 мл;
  3. прежде чем начать принимать таблетки, специалисты рекомендуют определиться с тем днем, когда вы хотите отказаться от сигарет, и начинать принимать средство за неделю до обозначенного дня;
  4. принимать средство следует в соответствии с инструкцией.

Инструкция по применению

чампикс схема приема

  1. первые 3 дня следует применять по 0,5 мг средства раз в день, с 4 по 7 день дневная дозировка возрастает до 1 мг, это две таблетки ежедневно. Начиная со второй недели дозировка снова возрастает, теперь нужно будет пить по 2 таблетки по 0,5 мг ежедневно, пока вы не достигнете цели;
  2. в том случае, когда у вас не получается избавиться от никотинового пристрастия, рекомендуется уменьшить дозировку до первоначальной, а через некоторое время повторить терапевтический курс;
  3. если побочные проявления оказываются достаточно ощутимыми, то дозировка может быть снижена до двух таблеток по 0,5 мг ежедневно;
  4. терапевтический курс составляет 12 недель, это короткий курс. Однако для стойкого результата рекомендуется пройти дополнительный курс из 12 недель, что составит в общем 24 недели приема средства, то есть длинный курс.

В некоторых случаях избавиться от вредной привычки вполне может получиться и на 8-й день терапии. Если этого недостаточно, то терапия должна быть продолжена до 24 недель.

В случае, если после успешно проведенного лечения произошел рецидив и человек снова закурил, можно повторить попытку и пройти терапевтический курс заново, при этом можно самому определиться с продолжительностью этого курса.

Стоит также отметить, что удобная упаковка, в которой все таблетки пронумерованы, облегчает процесс их употребления и контроль дозировки.

Побочные эффекты

чампикс побочные эффектыПрием таблеток чампикс может вызвать побочные эффекты:

  • изменения аппетита – повышение, либо снижение, что отмечается значительно реже. Иногда возможен отказ от пищи;
  • нарушение сна, бессонница;
  • перепады настроения, приступы паники;
  • может быть нарушена координация движения, тремор, возникают головные боли, кружится голова;
  • снижение сексуального влечения, половая дисфункция;
  • пищеварение нарушается, что может проявляться в диарее или развитии запоров, метеоризме, тошноте, болей в животе;
  • скачки артериального давления, учащенное сердцебиение;
  • иногда могут возникнуть боли в глазах, в груди, расширяются зрачки, появляется одышка, кожные высыпания, мышечные спазмы.

Также во время курса лечения отмечалось повышение раздражительности у курильщиков, развитие депрессивных состояний, гиперчувствительность, усугубление существующих психических расстройств. Однако, все зафиксированные случаи были связаны не с действием средства, а с тем, что развивалась психологическая реакция в связи с отказом от курения. Такие явления возникали в большинстве случаев в первые дни после начала лечения и со временем проходили самостоятельно.

Прием препарата в рекомендованных дозах очень редко требует корректировки или отмены лечения.

При этом, следует помнить, какой серьезный вред здоровью наносит курение, поэтому, даже несмотря на существующие неприятные побочные проявления, прием Чампикс является отличным решением для избавления от опасной привычки.

Отзывы медиков о препарате Чампикс хоть и отличаются некоторой осторожностью, но не являются отрицательными. Медики отмечают, что серьезные побочные проявления отмечаются достаточно редко, при этом высокая эффективность позволяет использовать средство для избавления от табакокурения.

Показания и противопоказания

Препарат Чампикс применяется для борьбы с табакокурением у взрослых.

Препарат не назначают в следующих случаях:

  • при личной непереносимости какого-либо из компонентов в составе препарата;
  • при беременности, ввиду того, что отсутствуют адекватные исследования по эффективности и безопасности применения препарата в период беременности;
  • при лактации, ввиду отсутствия сведений о выведении варениклина с грудным молоком;
  • до достижения 18-летия.

При нарушении функции почек дозировка должна быть уменьшена до 1 мг в сутки.

Применение препарата в пожилом возрасте, как и прием средства пациентами с нарушениями работы печени, – не требует корректировки.

Что лучше – чампикс или табекс?

табексОднозначно ответить на вопрос, какое средство действует эффективнее: чампикс или табекс, не получится. Каждый из препаратов имеет свои преимущества и недостатки и оказывает различное воздействие на организм курильщика.

К примеру, Табекс относится к группе никотинозамещаюих средств. Препарат содержит алкалоид цитизин, воздействие которого на организм подобно никотину – при раздражении рецепторов у человека создается ощущение выкуренной сигареты. Применение Табекса усиливает эффект от курения, при этом организм не ощущает нехватки никотина, если человек не курит, одновременно с этим развивается отвращение к сигарете.

Табекс является одним из самых действенных и популярных средств для борьбы с курением. Особенно он подходит тем курильщикам, которые уже пытались справиться с этой вредной привычкой и знают о тяжести проявления абстинентного синдрома из собственного опыта.

бросить куритьДействие Чампикса направлено на блокировку нейронального механизма, отвечающего за чувство удовольствия от выкуренной сигареты. Никотина это средство не содержит, что делает его отличным выбором для тех курильщиков, которые не желают один никотин заменять на другой, как в случае с никотинозамещающими препаратами. Кроме того, при употреблении Чампикса сам процесс курения становится бессмысленным, потому как вызывает только чувство отвращения. Это средство становится идеальным выбором для тех, кто окончательно решил расстаться вредной привычкой.

Какому препарату отдать предпочтение – зависит от самого курильщика. Разработчики средства Чампикс утверждают, что средство гарантирует высокую вероятность избавления от курения. И хоть препарат отличается высокой стоимостью, выбирают его те люди, которые полны решимости избавиться от пагубной привычки.

Отзывы о применении Чампикса

Отзывы курильщиков, принимающих Чампикс, в большей степени положительные. Многие люди радуются, как после многочисленных попыток бросить курить, им это наконец-то удалось сделать, причем они не только распрощались с вредной привычкой, но чувствуют теперь отвращение к сигаретному дыму, исходящего от курящих рядом людей.

Отзывы бросивших курить

Светлана:

Я предпринимала 4 попытки по избавлению от курения. У меня маленькие дети, во время беременностей отказаться от сигарет было достаточно легко, но после рождения детей я снова возвращалась к курению. Но дети подрастают, стали задавать неудобные вопросы, да и прокуренный запах от мамы им тоже совсем не нравится. В Чампиксе меня привлекло то, что разрешается курить во время приема средства, я думаю, мои прежние попытки провалились потому, что приходилось воздерживаться от курения, вследствие чего у меня каждый раз были срывы. Через неделю мне курить уже не нравилось, но многолетняя привычка не давала отказаться от сигареты. Но еще через неделю у меня появлялась сильная тошнота от каждой выкуренной сигареты. После длинного курса, 24-недельного, мне противно даже смотреть на сигареты. Стоит сказать, что в первые дней 10 у меня были такие побочные проявления, как усталость, сонливость, перепады настроения, но это все прошло само по себе. Теперь я рада, что смогла бросить курить, я стала по-новому воспринимать жизнь, запахи стали яркими, исчез утренний кашель, прошла одышка.

Сергей:

Года два назад пил Табекс, бросил курить. Но хватило меня на год, через год я закурил снова. Опять появились кашель, головные боли, но отказаться от сигареты не было сил. Но так как у меня проблемы с сердцем, врач порекомендовал избавиться от вредной привычки, порекомендовав для этого Чампикс. Удивительно, но мне хватило 12-недельного курса, чтобы попрощаться с сигаретами. Я думаю, что желание избавиться от курения играет большую роль.


vozhak.info

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, двух видов, для титрования дозы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 0.5» — на другой (11 шт. в блистере).

1 таб.
варениклина тартрат 850 мкг,
что соответствует содержанию варениклина 500 мкг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль), краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-голубого цвета, капсуловидные, двояковыпуклые, с надписью «Pfizer» на одной стороне и «CHX 1.0» — на другой (14 шт. в блистере).

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry clear (гипромеллоза, триацетин), краситель Opadry синий (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль, краситель FD&C Blue#Indigo Carmine Aluminium Lake).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
28 шт. — блистеры (2) — упаковки картонные комбинированные.
56 шт. — банки полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат для лечения никотиновой зависимости. Варениклин с высокой афинностью и селективностью связывается с α4β2 нейронными н-холинорецепторами, в отношении которых он является частичным агонистом никотина, т.е. одновременно проявляет агонистическую активность (но в меньшей степени, чем никотин) и антагонизм в присутствии никотина.

Электрофизиологические исследования in vitro и нейробиохимические исследования in vivo показали, что варениклин связывается с α4β2 нейронными н-холинорецепторами и стимулирует их, но в значительно меньшей степени, чем никотин. Никотин взаимодействует с теми же рецепторами, к которым варениклин обладает более высоким сродством. В связи с этим варениклин блокирует полную активацию α4β2 рецепторов и мезолимбической допаминергической системы под действием никотина, которая лежит в основе развития эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости. Варениклин обладает высокой селективностью и связывается с α4β2 рецепторами более активно (Ki =0.15 нМ), чем с другими никотиновыми рецепторами (α3β4 Ki =84 nM , α7 Ki = 620 нМ, α1βγδ Ki = 3.400 нМ) или другими рецепторами и транспортерами (Ki > 1 мкМ, за исключением 5-HT3 рецепторов: Ki =350 нМ).

Эффективность Чампикса в лечении никотиновой зависимости связана с частичным агонизмом варениклина в отношении α4β2 никотиновых рецепторов. Связывание препарата с этими рецепторами позволяет уменьшить тягу к курению и синдром отмены (агонистическая активность) и одновременно приводит к уменьшению эффекта получения удовольствия от курения с последующим формированием зависимости путем блокады взаимодействия никотина α4β2 рецепторами (антагонистическая активность).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Варениклин характеризуется линейной фармакокинетикой при однократном ( 0.1-3 мг) и повторном (1-3 мг/сут) применении.

Всасывание

После приема внутрь варениклин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность высокая и не зависит от приема пищи или времени приема препарата. Cmax в плазме обычно достигается в течение 3-4 ч после перорального применения. После многократного перорального применения у здоровых добровольцев равновесное состояние достигалось в течение 4 дней.

Распределение

Варениклин распределяется в ткани, включая головной мозг. Видимый Vd в равновесном состоянии составляет в среднем 415 л (коэффициент вариации около 50%). Связывание с белками плазмы низкое (≤20%) и не зависит от возраста и функции почек.

В экспериментальных исследованиях варениклин проникал через плацентарный барьер и выделялся с грудным молоком у грызунов.

Метаболизм

Варениклин подвергается минимальному метаболизму. Выводится с мочой 92% дозы в неизмененном виде, менее 10% — в виде метаболитов. В моче обнаружены варениклин N-карбамоилглюкуронид и гидроксиварениклин. В крови варениклин циркулирует в неизмененном виде (91%) и в виде метаболитов — N-карбамоилглюкуронид варениклин и N-глюкозилварениклин.

Выведение

T1/2 составляет около 24 ч. Выведение почками осуществляется в основном путем клубочковой фильтрации в сочетании с активной канальцевой секрецией с помощью транспортера органических катионов OCT2.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Специальные фармакокинетические исследования и популяционный анализ показали, что фармакокинетика варениклина существенно не зависит от возраста, раса, пола, курения или сопутствующей терапии.

Учитывая отсутствие выраженного метаболизма в печени, маловероятно изменение фармакокинетики варениклина у пациентов с нарушением функции печени.

Фармакокинетика варениклина не изменялась у пациентов с легким нарушением функции почек (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин). У пациентов с умеренным нарушением функции почек (расчетный КК > 30 мл/мин и ≤ 50 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 1.5 раза по сравнению с таковой у пациентов с нормальной функцией почек (расчетный КК > 80 мл/мин). У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) AUC варениклина увеличилась в 2.1 раза. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью варениклин эффективно удалялся при гемодиализе.

Фармакокинетика варениклина у пожилых людей с нормальной функцией почек (возраст 65-75 лет) сходна с таковой у взрослых людей более молодого возраста.

У 22 подростков в возрасте от 12 до 17 лет включительно, получавших варениклин однократно в дозах 0.5 и 1 мг, фармакокинетика была практически линейной в указанном диапазоне доз. AUC (0-∞) и почечный клиренс варениклина были сходными с таковыми у взрослых. У подростков выявили увеличение Cmax на 30% и уменьшение длительности T1/2 (10.9 ч) варениклина по сравнению с таковыми у взрослых.

Исследования in vitro показали, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 (IC50>6400 нг/мл). Изучали ингибирующий эффект препарата на следующие изоферменты CYP: 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4/5. В опытах на гепатоцитах человека in vitro варениклин не индуцировал активность изоферментов CYP1А2 и 3А4. Следовательно, варениклин не должен вызывать изменения фармакокинетики веществ, которые метаболизируются под действием данных изоферментов.

ПОКАЗАНИЯ

— в качестве средства против табакокурения у взрослых.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат следует принимать внутрь.

Перед назначением препарата пациент должен определить день прекращения курения. Прием препарата следует начать за 1-2 недели до этой даты.

В начале лечения проводится титрование дозы в течение 1 недели по схеме, приведенной в таблице.

День приема препарата Доза
1-3 день 500 мкг 1 раз/сут
4-7 день 500 мкг 2 раза/сут
с 8 дня до конца лечения 1 мг 2 раза/сут

После титрования рекомендуемая доза составляет 1 мг 2 раза/сут. Если пациент не переносит побочные эффекты Чампикса, то дозу можно на временно или постоянно уменьшить до 500 мкг 2 раза/сут.

Курс лечения составляет 12 нед. Для пациентов, которые успешно прекратили курение к концу 12 недели, может быть проведен дополнительный курс лечения препаратом в дозе 1 мг 2 раза/сут в течение 12 нед.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой. Препарат можно принимать во время еды или между приемами пищи.

Лечение будет более успешным у пациентов, которые имеют мотивацию для прекращения курения и используют дополнительную помощь и поддержку.

Сведений об эффективности дополнительного 12-недельного курса лечения у больных, которым не удалось бросить курить во время первого курса, и у пациентов, которые возобновили курение после завершения терапии, нет.

При применении средств против табакокурения риск возобновления курения повышен непосредственно после завершения лечения. Если этот риск высокий, то возможно постепенное снижение дозы.

Для пациентов с легким (расчетный КК > 50 мл/мин и ≤ 80 мл/мин) и умеренным (расчетный КК ≥30 мл/мин и ≤50 мл/мин) нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. В случае появления тяжелых нежелательных реакций у пациентов с умеренным нарушением функции почек доза может быть снижена до 1 мг 1 раз/сут.

Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (расчетный КК < 30 мл/мин) рекомендуемая доза Чампикса составляет 1 мг 1 раз/сут. Лечение начинают с дозы 500 мкг 1 раз/сут, которую через 3 дня увеличивают до 1 мг 1 раз/сут. Опыт применения Чампикса у пациентов с заболеваниями почек в терминальной стадии недостаточен, поэтому препарат не рекомендуется в таких случаях.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется коррекции дозы препарата не требуется.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата не требуется. Следует учитывать, что у данной категории пациентов вероятность нарушения функции почек выше, поэтому целесообразно провести ее оценку перед началом лечения.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Симптомы, которые могут наблюдаться при прекращении курения на фоне или без лечения: дисфория, депрессия, бессонница, раздражительность, фрустрация или гнев, тревога, затруднение при концентрации внимания, беспокойство, уменьшение ЧСС, повышение аппетита или увеличение массы тела.

При анализе результатов исследовании Чампикса побочные реакции не были дифференцированы как связанные с лечением или прекращением воздействия никотина.

В клинических исследованиях примерно 4000 пациентов получали Чампикс в течение до 1 года (в среднем 84 дня). Нежелательные реакции обычно появлялись в первую неделю после начала лечения и, как правило, были легкими или умеренными. Частота нежелательных реакций не зависела от возраста, расы или пола. У пациентов, получавших варениклин в рекомендуемой дозе по 1 мг 2 раза/сут после начального титрования, чаще всего наблюдалась легко или умеренно выраженная тошнота (28.6%), в большинстве случаев в начала лечения, прекращение терапии требовалось редко.

Из-за нежелательных явлений лечение прекратили 11.4% пациентов группы варениклина и 9.7% пациентов группы плацебо. Частота прекращения терапии из-за основных нежелательных реакций была следующей: тошнота — 2.7% и 0.6% соответственно, головная боль — 0.6% и 1.0%, бессонница -1.3% и 1.2%, необычные сновидения — 0.2% и 0.2%. В таблице представлены все нежелательные явления, частота которых была выше, чем в группе плацебо. Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100-<1>Система и частота появления Нежелательные реакции
Инфекции
Иногда Бронхит, назофарингит, синусит, грибковые инфекции, вирусные инфекции
Нарушения метаболизма и питания
Часто Повышение аппетита
Иногда Анорексия, снижение аппетита, полидипсия
Психические нарушения
Очень часто Необычные сновидения, бессонница
Иногда Паническая реакция, брадифрения, нарушения мышления,
быстрые изменения настроения
Неврологические нарушения
Очень часто Головная боль
Часто Сонливость, головокружение, дисгевзия
Иногда Тремор, нарушение координации, дизартрия, беспокойство, дисфория, гипестезия, снижение вкусовых ощущений, апатия, повышение либидо, снижение либидо
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Иногда Повышение АД, депрессия сегмента ST, снижение амплитуды зубца Т, увеличение ЧСС, фибрилляция предсердий, сердцебиение
Со стороны органа зрения
Иногда Скотома, изменение цвета склеры, боль в глазах, расширение зрачков, фотофобия, миопия, повышенное слезотечение,
Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата
Иногда Шум в ушах
Со стороны дыхательной системы
Иногда Одышка, кашель, охриплость голоса, боль в глотке и гортани, раздражение глотки, отек дыхательных путей, отек синусов, стекание слизи по задней поверхности полости носа, выделения из носа, храп
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто Тошнота
Часто Рвота, запор, диарея, растяжение живота, дискомфорт в желудке, диспепсия, метеоризм, сухость во рту
Иногда Рвота кровью, примеси крови в стуле, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, боль в животе, изменения дефекации, измененный стул, отрыжка, афтозный стоматит, боль в деснах, обложенный язык, изменение показателей функции печени
Дерматологические реакции
Иногда Генерализованная сыпь, эритема, зуд, акне, гипергидроз, усиление ночного потоотделения
Со стороны костно-мышечной системы
Иногда Скованность суставов, спазмы мышц, боль в костях грудной клетки, остеохондроз
Со стороны мочевыделительной системы
Иногда Глюкозурия, ноктурия, полиурия
Со стороны половой системы
Иногда Меноррагия, выделения из влагалища, сексуальная дисфункция
Со стороны организма в целом
Часто Усталость
Иногда Дискомфорт в груди, боль в груди, повышение температуры тела, ощущение холода, астения, нарушения циркадного ритма сна, недомогание, киста
Со стороны лабораторных показателей
Иногда Снижение числа тромбоцитов, увеличение массы тела, изменение спермы, повышение уровня С-реактивного белка, снижение уровня кальция в крови

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения Чампикса при беременности не проводилось. Возможный риск для человека не известен. Чампикс не следует применять во время беременности.

Неизвестно, выделяется ли варениклин с грудным молоком у человека. Учитывая важность терапии для матери или грудного вскармливания для новорожденного, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность препарата. Результаты опытов на животных свидетельствуют о том, что варениклин выводится с грудным молоком.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Физиологические изменения, происходящие при прекращении курения на фоне или без лечения препаратом Чампикс, могут изменять фармакокинетику или фармакодинамику некоторых лекарственных препаратов, для которых может потребоваться коррекция дозы (например, для теофиллина, варфарина и инсулина). Курение вызывает повышение активности CYP1A2, поэтому прекращение курения может привести к повышению концентраций субстратов CYP1A2 в плазме крови.

Прекращение курения на фоне фармакотерапии или без нее сопровождалось обострением психиатрических заболеваний (например, депрессии). С осторожностью следует применять препарат у пациентов с психиатрическими расстройствами в анамнезе. Пациентов следует предупреждать о возможности обострения таких заболеваний при прекращении курения.

Опыта применения Чампикса у пациентов с эпилепсией не имеется. Отмена Чампикса после завершения лечения у 3% пациентов сопровождалось повышением раздражительности, тягой к курению, депрессией и/или бессонницей. Врач должен информировать пациента о возможном появлении таких реакций и учитывать необходимость постепенного снижения дозы.

Использование в педиатрии

Чампикс не рекомендуется назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет, т.к. сведений о его безопасности и эффективности в этой возрастной группе недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Чампикс может вызвать головокружение и сонливость, оказывая небольшое или умеренное влияние на способность к управлению автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациентам не рекомендуется управлять автомобилем, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные задачи до оценки индивидуальной реакции на лекарственный препарат.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

В период проведения домаркетинговых клинических исследований о случаях передозировки не сообщалось.

Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.

Было показано, что варениклин подвергается диализу у пациентов с терминальной почечной недостаточностью, однако опыта проведения диализа после передозировки не имеется.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Основываясь на свойствах варениклина и имеющемся в настоящее время клиническом опыте, полагают, что препарат не вступает в клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В исследованиях in vitro показано, что варениклин не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450, поэтому, маловероятно, что варениклин будет изменять фармакокинетику соединений, которые метаболизируются преимущественно этими изоферментами.

Клиренс варениклина менее чем на 10% осуществляется за счет метаболизма, поэтому вещества, влияющие на изоферменты системы цитохрома P450, вряд ли способны изменить фармакокинетику варениклина, в связи с этим коррекция дозы Чампикса не потребуется.

В исследованиях in vitro также показано, что в терапевтических концентрациях варениклин не ингибирует почечный транспорт белков у человека. Поэтому маловероятно, что клиренс активных веществ, которые выводятся путем почечной секреции, будет нарушаться при приеме варениклина.

При одновременном применении не требуется коррекции доз препарата Чампекс и перечисленных ниже лекарственных средств.

Метформин. Варениклин не влияет на фармакокинетику метформина. Метформин не вызывает изменение фармакокинетики варениклина.

Циметидин. Циметидин вызывал увеличение AUC варениклина на 29% за счет снижения его почечного клиренса. При сочетанном применении двух препаратов изменение дозы варениклина у пациентов с нормальной функцией почек или с легкими или умеренными нарушениями функции почек не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени следует избегать одновременного применения циметидина и варениклина.

Дигоксин. Варениклин не вызывал изменение фармакокинетики дигоксина в равновесном состоянии.

Варфарин. Варениклин не изменял фармакокинетику варфарина и не влиял на протромбиновое время (MHO). Прекращение курения само по себе может привести к изменению фармакокинетики варфарина.

Применение в сочетании с другими средствами против курения

Бупропион. Варениклин не вызывал изменения фармакокинетики бупропиона в равновесном состоянии.

Никотинзаместительная терапия (НЗТ). При одновременном применении варениклина и пластырей, содержащих никотин, в течение 12 дней у курильщиков было выявлено статистически значимое снижение среднего систолического АД (на 2.6 мм рт. ст.) в последний день исследования. В этом исследовании частота тошноты, головной боли, рвоты, головокружения, диспепсии и усталости на фоне комбинированной терапии была выше, чем на фоне одной НЗТ.

Этанол. Сведения о возможном взаимодействии между этанолом и варениклином ограничены.

Безопасность и эффективность Чампикса в сочетании с другими средствами против табакокурения не изучались.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°С. Срок годности — 2 года.

www.drugselfcare.ru

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.