Эспераль противопоказания


ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N016145/01-270515

Торговое название препарата:

Эспераль®

Международное непатентованное название:

дисульфирам.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон — КЗО — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.

Описание:

круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения алкоголизма

Код ATX: [V03AA01].

Фармакологические свойства

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта.


о приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.


Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта


  • «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
  • Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
  • Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
  • Фульминатный гепатит.
  • Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

  • Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
  • Судороги.
  • Энцефалопатия.
  • Головная боль.

Нарушения со стороны психики

  • Снижение памяти.
  • Спутанность сознания.
  • Астения.
  • Дезориентация во времени и пространстве.
  • Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  • Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
  • Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

  • «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
  • Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

При длительном приеме дисульфиримa

  • Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
  • Обострение полиневрита.
  • При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.


Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказанные комбинации

С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.


С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.

Комбинации, требующие осторожности

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.


С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.

С тимозидом
При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

Особые указания

Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.

Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).


Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.

Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).

Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности


Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

Форма выпуска

По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель

Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

medi.ru

Фармакологическая группа

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение РђР” и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из Р–РљРў составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

психические заболевания;

беременность;

период лактации.

Относительные:

почечная недостаточность;

гипотиреоидизм.

Побочные действия

Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Головные боли.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы

Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль®

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

www.rlsnet.ru

Состав и форма выпуска

Согласно инструкции Эспераль производится в виде таблеток для приема внутрь, а также в виде геля и таблеток для подкожной имплантации.

Одна таблетка Эспераля содержит 0,5 г дисульфирама – активного компонента препарата.

Фармакологическое действие Эспераля

Принцип действия Эспераля заключается в ингибировании ацетальдегидрооксидазы – энзима, участвующего в процессе расщепления и нейтрализации этанола в плазме крови. Частичное окисление этанола способствует накоплению в крови его промежуточного метаболита – ацетальдегида, что приводит к токсическому отравлению организма. Вследствие общей интоксикации появляются неприятные симптомы: тошнота, тахикардия, рвота, недомогание, общая слабость, ощущение нехватки воздуха, сонливость и заторможенность либо чрезмерное возбуждение.

Судя по отзывам, Эспераль в качестве средства от алкоголизма применяется на той стадии зависимости, когда пациент уже не может контролировать количество употребляемого спиртного. После употребления внутрь 70-90% препарата быстро всасывается из ЖКТ. Максимальный лечебный эффект достигается через 11-12 часов после приема средства внутрь. Действие Эспераля продолжается в течение 9-14 дней после прекращения терапии.

Применение Эспераля в виде имплантатов позволяет поддерживать постоянную концентрацию дисульфирама (ингибитора) в организме.

Перед началом применения Эспераля пациент должен в течение двух-трех суток воздерживаться от приема алкогольных напитков.

В некоторых отзывах к Эспералю говорится, что реакция организма на употребление алкоголя на фоне данного средства может быть как молниеносной, так и отсроченной. В последнем варианте у пациента может развиваться токсический гепатит, поражающий печень, почки, поджелудочную железу.

Показания к применению Эспераля

Согласно инструкции Эспераль применяется для профилактики рецидивов во время терапии алкогольной зависимости, а также в качестве дезинтоксикационного средства во время лечения хронического алкоголизма (при отравлении никелем).

Инструкция к применению

По инструкции Эспераль в виде таблеток принимают один раз в сутки в дозе 0,5 г (утром, во время завтрака). Через 8-10 дней после начала терапии проводят тетурам-алкогольную пробу (25-30 мл 40% этанола после приема Эспераля в дозе 0,5г). При слабой реакции дозу этанола увеличивают на 15-20 мл (максимально допустимая доза алкоголя – 110-120 мл). Пробу повторяют через один-два дня в стационаре и через три-пять дней амбулаторно, с коррекцией доз этанола и/или медикамента (по необходимости). В дальнейшем Эспераль рекомендуется применять в поддерживающей ежесуточной дозе (0,150-0,2г) в течение 1-3 лет.

Имплантационные таблетки препарата вводят в мышечную ткань на глубину четыре сантиметра. Чаще всего Эспераль имплантируется в левую подвздошную область либо в верхнюю часть ягодиц. После предварительной процедуры обезболивания и тщательной дезинфекции делают небольшой надрез (около 6мм), раздвигают подкожную клетчатку при помощи троакара и вводят две таблетки Эспераля (по 0,1 г) на глубину около четырех сантиметров. Процедуру повторяют четыре раза, вводя таблетки параллельно поверхности кожи (крестообразно вокруг места надреза). Суммарная доза медикамента составляет 0,8 г (восемь таблеток). После окончания процедуры имплантации на надрез накладывается шов и стерильная повязка. Срок действия Эспераля определяется дозировкой препарата и подбирается для каждого пациента индивидуально (от полугода до пяти лет).

Эспераль в виде геля имплантируется и действует аналогично средству в форме таблеток.

Противопоказания к применению

Препарат не следует применять при гиперчувствительности к его компонентам, при тяжелых патологиях сердечно-сосудистой системы (сердечно-сосудистой недостаточности, миокардите), нервно-психических заболеваниях, печеночной и/или почечной недостаточности, эпилепсии, сахарном диабете, а также в период беременности или лактации.

Таблетки ЭсперальНе следует применять препарат при приеме алкоголя либо лекарственных средств, содержащих алкоголь, в течение предшествующих суток.

Побочное действие

Во многих отзывах к Эспералю подтверждается то, что при приеме препарата появляются металлический привкус во рту, головные боли, психозы, аллергические реакции, полиневрит нижних конечностей. Нередко наблюдается спутанность сознания, снижение памяти, гастрит, неврит зрительного нерва. В редких случаях развивается тромбоз сосудов головного мозга, гепатит, астения.

Лекарственное взаимодействие Эспераля

Единовременное применение Эспераля и изониазида приводит к нарушениям поведения и координации.

Единовременное применение препарата и производных 5-нитроимидазола – метронидазола, орнидазола, секнидазола, тинидазола– повышает риск развития делириозных расстройств, спутанности сознания.

Совместное применение Эспераля и пероральных антикоагулянтов усиливает их эффект и повышает риск развития кровотечения.

Дисульфирам способен ингибировать окислительный метаболизм бензодиазепинов, усиливая их седативный эффект (особенно диазепама и хлордиазепоксида). Дозы бензодиазепинов рекомендуется корректировать в соответствии с клиническими симптомами.

www.neboleem.net

Что такое Эспераль

В 40-х годах прошлого столетия было обнаружено взаимодействие дисульфирама с алкоголем. Сделал это датский ученый Мортенсен-Ларсен. Он выявил ярко выраженную вегетососудистую реакцию у сотрудников цеха вулканизации каучука, которые употребляли спиртное и были связаны с реагентом тетраэтилтиурамдисульфирамом. На основании клинических исследований из этого вещества был синтезирован дисульфирам, ставший основой для нескольких противоалкогольных медикаментов. В их число входит и лекарство Эспераль, который направлен на формирование отвращения к спиртному.

Состав и форма выпуска

Существует 2 формы выпуска данного медикамента – таблетки и гель для метода имплантации под кожу. Основой обоих видов выступает вещество дисульфирам в разной концентрации. Отличаются формы по вспомогательным веществам. Это подробно отражено в таблице:

Разновидность препарата

Таблетки

Концентрация активного компонента

0,5 г в 1 штуке

Вспомогательные вещества

Магния стеарат, кармеллоза натрия, поливидон К430, микрокристаллическая целлюлоза

Краткое описание

Имеют округлую форму, кремовый оттенок. На одной стороне таблетки есть крестообразная риска, а на другой надпись – ESPERAL. Препарат упаковывается по 20 штук в полипропиленовые флаконы

Официально зарегистрирована только лекарственная форма в виде таблеток. Уколы Эспераль производятся при помощи геля, который представляет собой пролонгированную форму дисульфирама (депо). В результате подшивки под кожу действующий компонент медленно высвобождается, поступая в ежедневной дозировке в кровь. По принципу действия гель можно сравнить с имплантами, но в отличие от них эта форма выпуска не оставляет рубцов на коже.

Таблетки Эспераль

Фармакологическое действие

Активный компонент таблеток и геля дисульфирам обеспечивает блокаду фермента ацетальдегидрогеназы, который участвует в метаболизме этанола. Результатом применения является повышение в организме концентрации ацетальдегида. Это метаболит этанола. Данное вещество у человека вызывает ряд неприятных симптомов, включая:

  • тахикардию;
  • тошноту;
  • рвоту;
  • ощущение страха;
  • тремор рук;
  • снижение давления.

В результате употребления спиртного становится для алкоголика источником крайне негативных ощущений. Это ведет к выработке условного рефлекса в виде стойкого отвращения к запаху и вкусу алкогольных напитков. Максимальная эффективность препарата наблюдается спустя 12 часов после приема таблетки. Она продолжает действовать в течение 10-14 дней после прекращения лечения алкоголизма.

Подшивание Эспераль проводят только при условии, что за несколько дней до процедуры человек не употреблял алкоголь. Фармакокинетика препарата:

  • после перорального приема таблеток действующий компонент всасывается их ЖКТ на 70-90%;
  • далее он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата;
  • это вещество либо выводится из организма, либо превращается в диэтиламин и сульфид углевода;
  • последний компонент на 4-53% выводится через легкие.

Показания к применению

Основным показанием к терапии Эспералем является хронический алкоголизм. Препарат используют для лечения и профилактики рецидивов при длительной форме зависимости в случае обращения к другим методам лечения. Это касается срывов и длительных запоев у алкоголика. Дополнительно медикамент может применяться при сильном отравлении никелем как дезинтоксикационное средство.

Инструкция по применению геля Эспераль

Вшивание импланта производится в левую подвздошную область или под верхнюю часть ягодиц. Перед процедурой проводят дезинфекцию и обезболивание. Имплантаты вводят на 4 см в мышечные ткани через небольшой разрез длиной примерно 6 мм. При помощи специального инструмента раздвигают подкожную клетчатку, после чего вводят 0,8 г геля. По окончании процедуры имплантации накладывают шов и повязку. Действие Эспераля после подшивания может длиться от 6 месяцев до 5 лет. Конкретная длительность кодирования определяется дозой введенного препарата.

Как принимать таблетки Эспераль

Перед началом терапии требуется полное обследование больного. Кроме того, пациент должен понимать действие медикамента и то, какие последствия могут возникнуть в результате приема алкоголя на фоне лечения. Инструкция по приему таблеток следующая:

  • ежедневно с утра по 500 мг во время еды;
  • спустя 7-10 дней дозу уменьшают до 250 мг, проводят несколько алкогольных проб в виде приема 20-30 мл 40% этилового спирта, которые и вызывают отвращение к алкоголю (при слабой реакции дозу спиртного напитка увеличивают, но не более 100-120 мл);
  • через 1-2 дня проводят еще одну пробу в стационаре, а спустя еще 3-5 дней уже амбулаторно;
  • далее пациента переводят на поддерживающую дозировку – 125 мг 1 раз в сутки на протяжении 1-3 лет.

Таблетка в руке девушки

Особые указания

Употреблять спиртное нельзя на протяжении всего лечения Эспералем. То же касается всех лекарственных средств, которые в своем составе содержат спирт. Судя по отзывам, во избежание попадания даже маленькой дозы стоит отказаться от кефира и кваса. При использовании пациентом геля или таблеток реакция может быть быстрой или отсроченной. В последнем случае есть риск развития токсического гепатита. Это заболевания поражает печень, почки и поджелудочную железу.

При беременности

Период лактации и беременности являются абсолютными противопоказаниями к применению таблеток или геля. Это связано с токсическим эффектом препарата, что опасно как для матери, так и для плода. Если есть необходимость лечения данным медикаментом во время лактации, то на период терапии грудное вскармливание придется прервать и перейти на искусственное.

В детском возрасте

Абсолютным противопоказанием к применению средства является и детский возраст. Пациентам до 18 лет запрещается использование Эспераля. Это связано с отсутствием клинических данных о влиянии препарата на детский организм. Кроме того, алкогольная зависимость является преимущественно взрослой болезнью. Даже если ребенок страдает ею, ему назначают другие методы лечения.

Лекарственное взаимодействие

Абсолютным противопоказанием является сочетание алкоголя и дисульфирама, так как это вызывает реакцию непереносимости. Не рекомендуется сочетать препарат Эспераль от алкоголизма с Изониазидом из-за потенциально возможного нарушения координации и поведения. Другие особенности комбинирования данного препарата на основе дисульфирама:

  • на фоне приема Фенитоина отмечается быстрое увеличение концентрации действующего компонента в плазме;
  • ингибирует метаболизм Теофиллина, поэтому его доза требует корректировки;
  • при использовании Варфарина или дозы антикоагулянтов других видов повышается их эффективность и появляется риск кровотечения;
  • увеличивает седативное действие бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм;
  • непереносимость алкоголя увеличивается при дополнительном приеме трициклических антидепрессантов.

Совместимость с алкоголем

Этот медикамент абсолютно несовместим с алкоголем. Процедура кодирования данным средством основана на физической невозможности употребления спиртного. Пациент, подвергающийся такой терапии, не может пить алкоголь без появления тяжелых и даже иногда опасных симптомов интоксикации. Если все же употребить спиртное на фоне лечения, то это приведет к:

  • угнетению или потере сознания вплоть до состояния комы;
  • дыхательной недостаточности – одышке и учащению дыхания;
  • инфаркту миокарда;
  • отеку головного мозга;
  • тяжелым приступам стенокардии;
  • нарушениям сердечного ритма;
  • отеку легких;
  • судорогам.

Побочные действия

Перед началом лечения нужно изучить не только принцип действия препарата, но и возможные нежелательные реакции в результате приема. Чаще побочные эффекты проявляются после употребления алкоголя, но есть и те, которые от этого не зависят:

  • металлический привкус во рту;
  • неврит зрительного нерва;
  • полиневрит нижних конечностей;
  • спутанность сознания;
  • гепатит;
  • головная боль;
  • астения;
  • аллергия;
  • ухудшение памяти.

Если терапия продолжается длительный период, то возможно развитие психозов, гастрита, обострения полиневрита, гепатита. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов мозга. Немедленная отмена средства требуется при парестезии в лице и конечностях. При употреблении на фоне лечения дозы алкоголя более 50-80 мл, судя по отзывам, возможно развитие тяжелых осложнений, включая:

  • судороги;
  • отеки;
  • нарушения работы дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

Девушка держится руками за голову

Передозировка

Состояние передозировки возникает при сочетании дисульфирама и этанола. При нем показано симптоматическое лечение для нейтрализации этанола. Признаками передозировки выступают:

  • кома;
  • сердечно-сосудистый коллапс;
  • осложнения неврологического характера;
  • угнетение сознания.

Противопоказания Эспераля

К категории относительных противопоказаний относятся гипотиреоз и почечная недостаточность. Категорически нельзя использовать это лекарство при следующих патологиях и состояниях;

  • сахарном диабете;
  • беременности и лактации;
  • эпилепсии;
  • судорогах любого происхождения;
  • тяжелой форме печеночной недостаточности;
  • психических заболеваниях;
  • повышенной чувствительности к составляющим препарата.

Условия продажи и хранения

Из-за опасности применения препарата, особенно на фоне употребления алкоголя, он отпускается только по рецепту врача. Хранить лекарство необходимо при температуре не более 25 градусов. Лучше выбрать для этого сухое и недоступное для детей место. Срок годности при хранении в таких условиях составляет 3 года.

Аналоги Эспераля

Существует еще несколько медикаментов на основе дисульфирама. Они полностью схожи с Эспералем по составу и принципу действия. Список таких препаратов включает:

  • Торпедо;
  • Тетлонг-250;
  • Дисульфирам;
  • Лидевин;
  • Антабус;
  • Тетурам.

Цена

При изучении каталогов интернет-аптек можно заметить некоторую разницу в стоимости лекарства. Это связано со множеством производителей и собственными наценками. Стоит помнить, что купить Эспераль можно только при наличии рецепта от врача. Это касается и заказа лекарства онлайн. Примерные цены на данное средство приведены в таблице:

Где приобрести

Разновидность препарата

Количество, объем

Цена, рублей

Wer.ru

Таблетки 500 мг

20 шт.

1402

Здрав Зона

Таблетки 500 мг

20 шт.

1344

Еврофарм

Таблетки 500 мг

20 шт.

1870

Видео

Отзывы

Николай, 42 года

Эти таблетки действительно серьезная вещь. Если у вас нет силы воли взять себя под контроль и бросить пить, попробуйте данный препарат. Я принимаю его по инструкции уже на протяжении 2 лет. Столько же и не употребляю алкоголь. Мой друг один раз выпил, после чего ему было очень плохо. На его примере убедился, что не стоит рисковать.

Оксана, 36 лет

Я давала эти таблетки мужу тайком. Перетирала в порошок и на кончике ножа подсыпала в гарниры или суп. Лекарство безвкусное, поэтому в еде оно не ощущается. Муж после очередного злоупотребления алкоголем пожаловался на очень плохое самочувствие, какого раньше не было. Я намекнула, что уже пора бы бросить. Действительно стал пить меньше.

Артем, 29 лет

У меня большая зависимость от пива. Решил попробовать данный медикамент, чтобы не пить хотя бы в рабочие дни. Употребил 2 таблетки. Через 3 дня в выходные выпил пиво, думая, что лекарство уже вывелось. В результате поднялось давление, покраснело лицо, дышать стало трудно. Для временного использования препарат не подходит.

Татьяна, 38 лет

Как опытный нарколог, могу сказать, что пациент сам должен осознавать свою проблему, иначе никакие таблетки от алкоголизма не помогут. У меня было несколько таких больных. Они лечились, но при этом продолжали пить. У таких пациентов нормальное состояние чередовалось с сильными запоями. Приходилось подключать психологическую помощь.

sovets.net


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте, как обрабатываются ваши данные комментариев.