Таблетки дисульфирам

Структурная формула

Дисульфирам

Латинское название вещества Дисульфирам

Disulfiramum (род. Disulfirami)

Химическое название

Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид

Брутто-формула

C10H20N2S4

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов
  • Характеристика вещества Дисульфирам

    Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

    Фармакология


    Фармакологическое действие — антиалкогольное.

    Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

    После приема внутрь быстро и полно (на 70–90%) абсорбируется в Р–РљРў. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

    Применение вещества Дисульфирам

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (РІ С‚.С‡. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению


    Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дисульфирам

    Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

    При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).


    Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    Взаимодействие

    Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

    Противопоказанные комбинации

    Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации

    Изониазид: нарушение поведения и координации.

    Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

    Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.


    Комбинации, требующие осторожности

    Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

    Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

    Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

    Передозировка

    Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Внутрь, в/м и п/к.

    Меры предосторожности вещества Дисульфирам

    Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.


    Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

    Источник: www.rlsnet.ru

    Форма выпуска и состав

    Дисульфирам выпускается в форме масляного раствора, таблеток для имплантационного и таблеток для перорального применения.

    Имплантационные таблетки выпускаются по 10 штук в стеклянных флаконах. Таблетки для перорального применения выпускаются по 20 штук в упаковках.

    Действующим веществом в составе препарата является дисульфирам.

    Вспомогательными веществами в имплантационных таблетках выступают натрия хлорид, маннит и полиэтиленгликоль-6000.

    Вспомогательными веществами в составе пероральных таблеток являются следующие компоненты:

    • Гидроксипропилцеллюлоза;
    • Натрия крахмал стеарат;
    • Кальция дифосфат;
    • МКЦ;
    • Стеариновая кислота;
    • Полиоксил 40 стеарат.

    Показания к применению

    Согласно инструкции, Дисульфирам в форме пероральных таблеток применяется при лечении алкоголизма для предотвращения рецидивов.

    Имплантаты с действующим веществом препарата используются для дезинтоксикационной терапии в случаях отравлений никелем в хронической форме и для лечения хронического алкоголизма.

    Противопоказания

    По инструкции, Дисульфирам противопоказан в период беременности и грудного вскармливания и при повышенной чувствительности к действующему веществу препарата и его аналогам.

    Также средство нельзя использовать при наличии следующих состояний:


    • Эпилепсия;
    • Печеночная недостаточность в тяжелой форме;
    • Эмфизема легких;
    • Сахарный диабет;
    • Бронхиальная астма;
    • Патологии системы кроветворения;
    • Тиреотоксикоз;
    • Туберкулез легких;
    • Нервно-психические заболевания;
    • Неврит слухового нерва;
    • Кардиологические патологии в тяжелой форме;
    • Глаукома;
    • Неврит зрительного нерва;
    • Ульцерация желудочно-кишечного тракта;
    • Желудочно-кишечные кровотечения;
    • Злокачественные опухоли.

    Применение Дисульфирама нельзя сочетать с лечением фенитоином, изониазидом, алкогольсодержащими препаратами и метронидазолом.

    Средство следует использовать с осторожностью при следующих состояниях:

    • Возраст старше 60 лет;
    • Почечная недостаточность;
    • Эндартериит;
    • Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в ремиссионной форме;
    • Патологии печени;
    • Психозы в анамнезе на препараты действующего вещества;
    • Болезни бронхолегочной системы, сопровождающиеся нарушением дыхательной функции.

    Способ применения и дозировка

    Суточная доза Дисульфирама при пероральном применении составляет 125-500 мг.

    Внутримышечную либо подкожную имплантацию проводят в зоне левой подвздошной области. Перед проведением процедуры необходима дезинфекция места введения и местное обезболивание. После этого делается надрез в 6 мм. 2 имплантационные таблетки следует ввести при помощи троакара параллельно кожной поверхности. Остальные 6 таблеток вводятся позже по 2 штуки таким образом, чтобы все 8 были расположены относительно надреза крестообразно. Затем накладываются швы и стерильная повязка. Повторную процедуру можно проводить спустя 8 месяцев.

    Побочные действия

    Применение Дисульфирама может вызывать следующие побочные эффекты:

    • Анафилаксия;
    • Снижение памяти;
    • Кожная сыпь;
    • Зуд;
    • Головная боль;
    • Дезориентация;
    • Нервно-психические расстройства;
    • Неприятный запах кожи и выделений при колостоме;
    • Гепатиты;
    • Металлический привкус;
    • Полиневриты нижних конечностей;
    • Неврит зрительного нерва.

    Применение Дисульфирама с алкоголем может стать причиной следующих состояний:

    • Нарушение ритма сердца, иногда до летального исхода;
    • Дыхательная недостаточность;
    • Отек мозга;
    • Приступы стенокардии;
    • Коллапс;
    • Судороги;
    • Развитие коматозного состояния;
    • Инфаркт миокарда.

    Дисульфирам при продолжительном применении может вызывать следующие побочные явления:

    • У пациентов с кардиологическими патологиями – тромбозы сосудов мозга;
    • Гепатиты;
    • Обострения полиневрита;
    • Психозы по типу алкогольных;
    • Гастрит.

    Особые указания

    Пациент перед началом лечения Дисульфирамом непременно должен быть предупрежден о запрете на использование алкогольных напитков. К примеру, после приема 50 мл водки возникает дисульфирамоподобная реакция в выраженной форме.

    Для исключения тромбоза мозга у пациентов с кардиологическими патологиями при возникновении парестезий требуется срочная госпитализация.

    Перед проведением имплантации средства пациенту необходимо пройти курс, направленный на уменьшение тяги к алкоголю.

    Для купирования полиневропатии используются витамины группы В.

    Образование маленького бугорка в зоне имплантации считается нормой.

    Если на фоне лечения Дисульфирамом пациент употребил алкоголь, требуется немедленная дезинтоксикационная терапия и помещение больного под контроль врача. В случаях проявления серьезных побочных реакций назначается введение аналептиков либо других средств, в зависимости от симптомов.

    При сочетании препарата с Клозапином возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему.

    Риск развития спонтанных кровотечений увеличивается при применении средства с антитромбическими препаратами.

    Фармакологическая эффективность Дисульфирама уменьшается при взаимодействии с аскорбиновой кислотой за счет снижения реакции на алкогольные напитки.

    При сочетании препарата с Изониазидом возможны выраженные изменения в поведении, развитие депрессивного состояния, влияние на походку и усиление нейротоксического действия средства.

    Аналоги


    Синонимами Дисульфирама являются Абстинил, Тетрадин, Антиэтил, Радотера, Кротенал, Контрапот, Тетурам, Эспераль, Алкофобин, Тетлонг, Экзорран, Антиэтан.

    Аналогами средства выступают препараты Лидевин и Антабус.

    Сроки и условия хранения

    Согласно инструкции, Дисульфирам следует хранить в месте, недоступном для детей, при температуре не выше 25 °C.

    Срок годности для масляного раствора и имплантационных таблеток составляет 2 года, а для таблеток перорального применения – 5 лет.

    Источник: medlib.net

    Состав

    Основное действующее вещество – дисульфирам. Именно этот компонент обуславливает свойства препарата.

    Дисульфирам

    В состав Дисульфирама входят также следующие компоненты: хлорид натрия, дифосфат кальция, манит, стеариновую кислоту, стеарат крахмал натрия и гидроксилпропилцеллюлоза.

    Форма выпуска

    Препарат имеет следующие формы выпуска:


    • Дисульфирам в таблетках для перорального применения. В упаковке содержится 20 таблеток.
    • Дисульфирам имплант. Представляет собой таблетки для имплантационного применения. Упаковка – флакон из стекла. В упаковке содержится 20 таблеток.
    • Масляный раствор Дисульфирама. Выпускается во флаконе, объемом 20 мл.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Препарат Дисульфирам имеет антиалкогольное действие. Средство модифицирует ферментную систему обмена веществ этилового спирта. Происходит замедление или полное прекращение альдегиддегидрогеназы, благодаря чему возникают метаболиты, которые являются веществами, безопасными для организма. В результате увеличивается концентрация метаболита этанола, который обладает токсическими свойствами. Это и приводит к интоксикации организма после употребления спиртных напитков. У человека, принимавшего препарат, возникает тошнота, сопровождаемая рвотой, происходит расстройство стула, учащается сердцебиение, уменьшается артериальное давление, и появляются приливы.

    После введения препарата он практически полностью усваивается желудочно-кишечным трактом. Выведение средства осуществляют почки и легкие.

    Показания к применению

    Кодирование дисульфирамом выполняется в следующих случаях:

    • Для терапии хронической алкогольной зависимости;
    • Во избежание рецидива алкоголизма при терапии зависимости.

    Противопоказания

    Дисульфирам имеет противопоказания:

    • Патологии нервно-психологического характера;
    • Эпилептические припадки;
    • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
    • Сахарный диабет;
    • Период вынашивания младенца и его грудного вскармливания.

    Ограничения к применению

    Дисульфирам используют с осторожностью в следующих случаях:

    Людям старше 60 лет данный препарат применять не рекомендуется

    • Сердечно-сосудистые патологии;
    • Некоторые заболевания желудочно-кишечного тракта;
    • Нарушение микроциркуляции головного мозга;
    • Психоэмоциональные расстройства на фоне употребления дисульфирама, который использовался ранее;
    • Эндартериит;
    • Пожилой возраст.

    Побочные действия

    Препарат Дисульфирам имеет побочные эффекты:

    • Неприятный привкус металла или чеснока во рту;
    • Сонливость даже после продолжительного отдыха;
    • Множественное поражение нервов ног;
    • Патология воспалительного характера периферических нервов зрительного нерва;
    • Частичная или полная амнезия;
    • Хроническая усталость;
    • Спутанности сознания;
    • Болевой синдром в области головы;
    • Высыпания на эпидермисе аллергического характера;
    • Нестабильный эмоциональный фон.

    Побочные действия при длительном применении препарата:

    • Побочные действияПсихозы, как при употреблении спиртных напитков;
    • Патологии жкт;
    • Гепатит;
    • Обострение пиелонефрита и патологий сердечно-сосудистой системы.

    При долгом применении препарата у пациента может возникнуть психоз.

    Побочные действия при совмещении со спиртными напитками:

    • Дыхательная недостаточность;
    • Стенокардия и другие проблемы с сердцем;
    • Инфаркт;
    • Нестабильный эмоциональный фон;
    • Головокружения и обмороки, вплоть до коматозного состояния;
    • Отечность мягких тканей;
    • Судороги.

    Особо тяжелые последствия бывают в том случае, если человек употребил более 100 мл крепкого алкоголя.

    В особо тяжелых случаях врач оставляет пациента на несколько дней в стационаре.

    Антидот

    Дисульфирам не имеет антидота. Полностью нивелировать действие препарата практически невозможно. Если же возникла острая потребность нейтрализовать средство из-за возникновения нежелательных последствий, то поможет сделать это аскорбиновая кислота, вводимая в русло крови через вену. Витамин С воспрепятствует модификаций этанола в ацетальдегид, который вызывает неприятные ощущения. Для улучшения состояния пациента после приема препарата также используют H-1 блокаторы и эфедрин.

    Инструкция по применению

    К средству Дисульфирам прилагается инструкция по применению. В ней указано, что средство принимают внутрь по 125-500 мг. Препарат можно использовать только по назначению врача. Специалист определяет дозировку средства и продолжительность приема, в зависимости от тяжести зависимости и индивидуальных особенностей пациента.

    Передозировка

    Передозировка препарата может привести к следующим последствиям:

    • Падение артериального давление и ухудшения кровоснабжения внутренних органов, что может привести к летальному исходу;
    • Потеря сознания разной тяжести, вплоть до состояния комы;
    • Невралгические реакции, представляющие опасность для жизни человека.

    При передозировке препарата рекомендуется вызвать бригаду Скорой медицинской помощи. Лечение пациента проводится в клинических условиях. Терапия основывается на приеме противтоксических средств.

    Взаимодействия

    Дисульфирам при взаимодействии с другими средствами может давать различную реакцию.

    Противопоказанные взаимодействия

    Нельзя сочетать прием препарата и распитие алкогольных напитков. Не рекомендуется также совмещать Дисульфирам и использование для приема внутрь средств, приготовленных на основе спирта.

    Нежелательное взаимодействие

    Изониазид не рекомендуется сочетать вместе с препаратом. Такая комбинация вызовет у пациента неадекватное поведение и нарушение координации.

    Дисульфирам нежелательно сочетать с Фенитоином. Такое взаимодействие приводит к увеличению концентрации Фенитоина в плазме крови, что вызывает интоксикацию организма. Если нельзя избежать такого сочетания, то оба препарата вводятся под наблюдением врача с соответствующими исследованиями, предусматривающими контроль изменения уровня средства в русле крови.

    Сочетание с осторожностью

    Дисульфирам не рекомендуется использовать совместно с пероральными антикоагулянтами. Препарат повышает эффективность данных лекарственных средств, что может вызвать кровотечения.

    Дисульфирам нельзя сочетать с Теофиллином из за составаИзбежать возникновения такой ситуации поможет корректировка дозы антикоагулянтов во время использования Дисульфирама и через несколько дней после отмены его приема.

    Дисульфирам нежелательно использовать вместе с Теофиллином, поскольку препарат замедляет усвоение Теофиллина.

    Бензодеазипины не рекомендуется совмещать с препаратом, потому что Дисульфирам усиливает успокоительный эффект.

    Дисульфирам не желательно использовать вместе с трициклическими антидепрессантами из-за усиления непереносимости спиртных напитков, что может привести к сильнейшей интоксикации, опасной для организма.

    Условия продажи

    Приобрести препарат можно только по рецепту врача. Это касается любой формы препарата.

    Условия хранения

    Препарат держат в сухом месте, недоступном для солнечного света, вдали от детей.

    Срок годности

    Таблетки Дисульфирама можно хранить в течение 5 лет с момента изготовления. Срок годности имплантационных таблеток и масляного раствора не превышает 24 месяцев.

    Аналоги

    Дисульфирам имеет несколько аналогов, в число которых входят Аверсан, Дизетил, Контрапот, Стоптил, Тетрадин, Антабус и другие препараты с аналогичным эффектом.

    Взаимодействие с алкоголем

    Если сочетать Дисульфирам и алкоголь, последствия будут плачевными. Препарат при взаимодействии со спиртными напитками, а также медикаментозными средствами, приготовленными на спирту, вызывает побочные эффекты. После употребления алкоголя появляется тошнота с рвотными позывами, происходит расстройство кишечника, возникает тахикардия и падает давление. Особенно ярко выраженная интоксикация наблюдается в том случае, если Дисульфирам используется в виде имплантанта.

    Стоимость

    Цена на Дисульфирам зависит от формы выпуска препарата, производителя и места реализации. Стоимость таблеток находится в диапазоне от 150 до 1000 рублей. Цена на имплантационный препарат и масляный раствор составляет от 550 до 2500 рублей.

    Где купить?

    Дисульфирам реализуется в аптеках.

    Источник: AlkoBye.ru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

    Adblock
    detector