Эспераль гель инструкция по применению

Фармакологическая группа

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов

Состав и форма выпуска

во флаконах полипропиленовых по 20 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Круглая таблетка белого с кремовым оттенком цвета с надписью «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной насечкой на другой; без запаха.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиалкогольное.

Фармакодинамика

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение РђР” и т.п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема препарата. Это приводит к формированию условно-рефлекторного отвращения к вкусу и запаху спиртных напитков.

Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 ч после перорального приема и может продолжаться в течение 10–14 дней после прекращения лечения.


Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из Р–РљРў составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

Показания препарата Эспераль®

лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма;

в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные:

повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;

тяжелая печеночная недостаточность;

сахарный диабет;

эпилепсия и судорожный синдром любого генеза;

психические заболевания;

беременность;

период лактации.

Относительные:

почечная недостаточность;

гипотиреоидизм.

Побочные действия


Обусловленные свойствами дисульфирама

Металлический вкус во рту

Неприятный запах у больных с колостомией (связанный с сульфидом углерода).

Редкие случаи гепатита, иногда встречающиеся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом.

Полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва.

Снижение памяти, спутанность сознания, астения.

Головные боли.

Кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт

Описаны случаи дыхательной недостаточности, коллапса, нарушения сердечного ритма, стенокардии, иногда — инфаркт миокарда, неврологические нарушения, отек мозга.

Осложнения при длительном приеме: психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

При приеме доз алкоголя свыше 50–80 мл (в пересчете на 40% этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, вводят аналептики, проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие


Противопоказанные комбинации

Алкоголь. Реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт.

Нежелательные комбинации

Изониазид: нарушения поведения и координации.

5-нитро-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

Фенитоин: существенный и быстрый подъем концентрации фенитоина в плазме крови с токсическими симптомами (подавление его метаболизма).

Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентраций препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

Комбинации, требующие осторожности:

Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль уровня протромбина в крови и корректировка дозы антикоагулянтов в течение 8 дней после отмены дисульфирама.

Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина. Как результат этого, доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка), в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

Бензодиазепины: дисульфирам может усиливать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

Трициклические антидепрессанты: усиление реакции непереносимости алкоголя (если больные, леченные дисульфирамом, принимают спиртные напитки).

Способ применения и дозы


Внутрь. Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях. По 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1/2 или 1/4 табл. в сутки. Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7–10 дней проводят дисульфирам-алкогольную пробу (20–30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10–20 мл (максимальная доза водки 100–120 мл). Пробу повторяют через 1–2 дня в стационаре и через 3–5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15–0,2 г/сут в течение 1–3 лет.

Передозировка

Симптомы: комбинация дисульфирам-этанол вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения препарата Эспераль®


При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Эспераль®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник: www.rlsnet.ru

Состав

В составе средства содержится дисульфирам, а также дополнительные ингредиенты: поливидон К30, магния стеарат, кармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, которые имеют круглую форму, белый цвет с кремовым оттенком. На одной стороне таблетки — крестообразная риска, на другой — гравировка «ESPERAL«. Таблетки упакованы в полипропиленовые флаконы с пробкой по 20 штук. Флакон упакован в картонную пачку.

Также лекарство Эспераль выпускается в виде специального геля, который используется для проведения имплантации под кожу.

Фармакологическое действие

Таблетки и гель Эспераль применяются для лечения алкоголизма. Активное вещество дисульфирам действует, обеспечивая блокаду ацетальдегидрогеназы, принимающую участие в метаболизме этанола. Как следствие, в организме повышается концентрация ацетальдегида, метаболита этанола. Это провоцирует проявление у человека негативных ощущений (тахикардия, снижение давления, тошнота, рвота и др.). Следовательно, прием алкоголя становится для него источником крайне негативных ощущений. В итоге вырабатывается условно-рефлекторное отвращение к запаху и вкусу алкоголя.


Наибольший терапевтический эффект отмечается спустя 12 часов после употребления таблеток. Действие препарата может сохраняться на протяжении 10-14 дней после того, как лечение было прекращено.

Эспераль имплантат дает возможность поддерживать в организме человека постоянный уровень дисульфирама. Важно соблюдать следующее условие: перед тем, как будет проведена имплантация, человек в течение нескольких суток не должен принимать алкогольные напитки.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Влияние дисульфирама основывается на блокаде ацетальдегиддегидрогеназы, участвующей в метаболизме этилового спирта.

После приема перорально из ЖКТ всасывается от 70 до 90% дисульфирама. Далее отмечается быстрый процесс метаболизма, вещество восстанавливается до дитиокарбамата, который либо выводится из организма в виде глюкурон-конъюгата, либо превращается в диэтиламин и сульфид углерода. Последний частично выводится через легкие человека (от 4 до 53%).

Показания к применению

Препарат применяется по следующим показаниям:

  • профилактика и терапия рецидивов хронического алкоголизма;
  • как дополнительное дезинтоксикационное средство при отравлении никелем, которое имеет хронический характер.

Противопоказания

Категорическим противопоказанием к приему препарата являются следующие болезни и состояния:

  • тяжелая форма печеночной недостаточности;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия и судороги любого происхождения;
  • психические болезни;
  • беременность и лактация;
  • выраженная чувствительность к составляющим препарата.

Относительными противопоказаниями являются:

  • гипотиреоз;
  • почечная недостаточность.

Побочные действия

Прежде чем начинать лечение этим препаратом, человек должен четко осознавать, что это такое, и какие побочные эффекты могут проявиться в процессе лечения.

Побочные действия, которые проявляются ввиду свойств дисульфирама: ощущения металлического привкуса во рту, проявление неприятного запаха у людей с колостомией. В редких случаях может развиваться неврит зрительного нерва, гепатит, полиневрит нижних конечностей, ухудшение памяти, проявление спутанности сознания, головные боли, астения, аллергия на коже.


Побочные эффекты, которые проявляются вследствие комбинирования дисульфирама с этанолом: проявление дыхательной недостаточности, коллапс, нарушения неврологического характера, нарушения ритма сердца, стенокардия, отек мозга.

При продолжительном лечении средством могут отмечаться: психозы, похожие на алкогольные, гастрит, гепатит, обострение полиневрита. У людей, страдающих сердечно-сосудистыми болезнями, может развиться тромбоз сосудов мозга. При парестезии в лице и конечностях нужно немедленно отменять средство.

Если на фоне приема средства была принята доза алкоголя, превышающая 50-80 мл (пересчитывая на 40% этанол), возможно проявление тяжелых нарушениях в функциях дыхательной и сердечно-сосудистой систем, судороги, отеки. В таком случае проводится немедленное дезинтоксикационное лечение.

Инструкция по применению Эспераля (Способ и дозировка)

Перед тем, как начнется терапия, пациент должен пройти тщательное обследование. Кроме того, он должен четко понимать, как действует препарат, и какие последствия и осложнения могут проявляться в процессе его приема.


Инструкция на Эспераль следующая: таблетки принимаются внутрь по 500 мг. Прием осуществляется один раз, в утреннее время, во время еды. Инструкция по применению Эспераль предусматривает постепенное снижение дозы препарата до 250 мг либо до 125 мг в сутки. Как принимать средство и корректировать дозу, более подробно расскажет врач.

После начала лечения через 7-10 дней проводится алкогольная проба: 20-30 мл 40% этанола принимается после употребления 500 мг средства Эспераль. Если реакция слабая, то доза спиртного увеличивается. При этом максимальная доза может составлять 100-120 мл 40% алкоголя. Далее проводится еще одна проба в стационаре через 1-2 дня и амбулаторно через 3-5 дней. Позже препарат применяется в суточной поддерживающей дозе 150-200 мг на протяжении 1-3 лет.

Вшивание имплантатов проводится в ткань мышцы на четыре сантиметра вглубь. Как правило, подшивка проводится в верхнюю часть ягодиц или в левую подвздошную область. Изначально проводится дезинфекция и обезболивание, далее производится надрез размером приблизительно 6 мм. Подкожная клетчатка раздвигается специальным инструментом, после чего вводится препарат. Всего пациенту вводится 0,8 г препарата. После того, как имплантация завершена, накладывается шов и повязка. После подшивания Эспераль может действовать от полугода до пяти лет. Кодирование продолжается в зависимости от той дозы, которая была применена.

Передозировка


При передозировке (комбинировании дисульфирам-этанол) возможно угнетения сознания, кома, сердечно-сосудистый коллапс, осложнения неврологического характера. В таком случае проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Противопоказан прием средства с алкоголем, так как в этом случае возникает реакция непереносимости.

Нежелательно комбинировать Эспераль с Изониазидом, так как возможно нарушение поведения и координации.

При одновременном применении средства с 5-нитро-имидазолами вероятно развитие спутанности сознания, делириозных расстройств.

При одновременном приеме с Фенитоином может отмечаться быстрое увеличение концентрации фенитоина в плазме, токсические симптомы.

С осторожностью с препаратом применяются следующие ЛС:

  • Теофиллин, так как дисульфирам ингибирует его метаболизм. Поэтому дозу теофиллина нужно корректировать.
  • Варфарин и ряд других пероральных антикоагулянтов. Возникает опасность кровотечения, так как эффективность пероральных антикоагулянтов повышается. Следует регулярно контролировать уровень содержания протромбина в крови и корректировать дозировку антикоагулянтов на протяжении восьми дней после отмены дисульфирама.
  • Бензодиазепины, так как дисульфирам увеличивает уровень седативного воздействия бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм.
  • Трициклические антидепрессанты при лечении дисульфирамом значительно усиливают непереносимость алкоголя.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Средство нужно беречь от доступа детей, хранить в сухом мест при этом температура воздуха не должна быть выше 25°С.

Срок годности

Хранить Эспераль можно 3 года.

Особые указания

На протяжении того времени, пока человек принимает таблетки Эспераль, нельзя принимать спиртные напитки, а также принимать любые ЛС, в которых содержится спирт.

Если пациент использует гель Эспераль, таблетки от алкоголизма, реакция его организма на одновременный прием алкоголя может быть как быстрой, так и отстроченной. В последнем случае возможно развитие токсического гепатита, при котором поражаются почки, печень, поджелудочная железа.

Аналоги Эспераля

Аналоги препарата по основному действующему компоненту – это препараты Торпедо, Антабус, Дисульфирам, Лидевин, Тетурам, Тетлонг-250. Целесообразно ли применять аналоги, следует обязательно узнавать у врача.

Что лучше: Эспераль или Эспераль Гель?

Какую форму препарата целесообразно выбрать, зависит от предпочтений пациента. Если таблетки необходимо употреблять по схеме, то вшивание геля обеспечивает стойкий эффект без необходимости дальнейшего приема средства. Тем не менее, следует учесть, что подкожная инъекция Эспераля обеспечивает постоянную высокую концентрацию дисульфирама в организме. Поэтому при употреблении алкоголя возможна интоксикация.

Для устранения препарата из организма должна проводиться нейтрализация, с этой целью используется антидот.

Детям

Не используется для лечения детей.

С алкоголем

Если одновременно принимать Эспераль и алкоголь, последствия могут быть очень серьезными. Отмечается выраженная реакция непереносимости при параллельном приеме спиртного. Следует полностью исключить алкоголь, а также лекарства, содержащие спирт.

При беременности

Противопоказано лечение Эспералем при беременности и грудном кормлении.

Отзывы об Эсперале

Отзывы о таблетках Эспераль свидетельствуют, что пациенты, использовавшие их, смогли отказаться от алкоголя на период лечения, а часто и придерживаться трезвого способа жизни после его окончания. Тем не менее, следует учесть, что и гель, и препарат в виде таблеток действительно вызывает очень сильную негативную реакцию при приеме спиртного, о чем свидетельствуют отзывы. Люди, которым было произведено вшивание или уколы, отмечали проявление привкуса металла во рту, периодических головных болей, аллергических реакций и других побочных явлений. Отмечается, что даже при употреблении небольших доз спиртного побочные явления могут быть очень серьезными.

Цена Эспераль, где купить

Купить таблетки Эспераль можно по цене в среднем 1000 рублей за 20 шт.

В Украине цена таблеток Эспераль составляет от 70 до 100 гривен.

Источник: medside.ru

Суть и инструкция по применению

Большинство медикаментов, призванных избавить человека от заболевания, направлены на формирование у него стойкого отвращения к алкоголю путём вызова неприятных ощущений и ухудшения общего состояния. У каждого вещества свой срок действия, поэтому подбором метода кодировки должен заниматься врач-нарколог.

Важным моментом в лечении инъекцией является согласие самого пациента, а также его понимание проблемы. Перед процедурой врач заручается письменным согласием на проведение операции.

Необходимая дозировка геля вводится внутримышечно или под лопатку. Средство разносится кровотоком и создаёт в организме большую концентрацию основного действующего вещества дисульфирама. Иногда в месте укола возникают местные реакции в виде покраснения или отёка. Они не требуют специального лечения и проходят самостоятельно.

Активный компонент метаболирует поступающий в организм этанол, превращая его ацетальдегид. Это яд, который вызывает недомогание и различные неприятные симптомы.

В частности больной чувствует:

  • жаркие приливы;
  • помутнение сознания;
  • головные боли и шум в ушах;
  • судороги;
  • повышенное сердцебиение;
  • резкое понижение показателей АД;
  • сильные приступы тошноты с рвотой;
  • ощущение слабости и разбитости.

Употребление большого количества этанола может привести к серьёзной интоксикации. В этом случае пациенту требуются немедленные меры интенсивной терапии.

При несвоевременной медицинской помощи может наступить летальный исход.

Показания и противопоказания

Медикамент позволяет легко и без посторонней помощи избавиться от алкогольной зависимости. И хотя препарат обладает рядом преимуществ при лечении без ведома пациента, лучшего результата удастся добиться в случае понимания человеком своей болезни и принятием собственного решения об отказе от спиртного.

Применение обоснованно при следующих состояниях:

  • в терапевтических целях для лечения заболевания в хронической форме;
  • в качестве профилактического средства для исключения рецидива болезни;
  • при проведении дезинтоксикационных мер.

Несмотря на все положительные стороны применения импланта или укола, имеются и свои противопоказания:

  • эпилепсия;
  • нарушения функциональности печени и почек;
  • расстройства нервной системы, психические отклонения;
  • индивидуальная непереносимость одного или нескольких компонентов медикамента;
  • наличие сердечно-сосудистых патологий.

Также прямым противопоказанием введения геля Эспераль является беременность или период кормления ребёнка грудью у женщин.

Не стоит забывать и о том, что человеку, перед проведением процедуры, нужно воздерживаться от употребления спиртного не менее 1 недели.

ВашНарколог рекомендует: Сроки действия

Попадая в организм человека, гель начинает действовать уже спустя час после введения. Однако максимальной эффективности он достигает лишь спустя 12 часов. Действие препарата сохраняется около 1 – 2 недель после введения инъекции.

Проведение процедуры

Процесс введения лекарства проводится в кабинете нарколога только после полного обследования пациента и подписания необходимых бумаг о согласии на кодировку.

Обязательным условием перед инъекцией является отказ от спиртного не менее, чем за 72 часа, а лучше за неделю.

Через 7 дней после введения геля под наблюдением врача проводят алкогольную пробу. Больному дают выпить небольшое количество водки, после чего он прочувствует на себе все неприятные симптомы. Это помогает в формировании рефлекса непереносимости.

Обычно одной пробы бывает достаточно для выработки непереносимости. Но в большинстве случаев процедуру повторяют 2-4 раза.

Случается, что организм плохо реагирует на введённый препарат или пациент отозвал своё решение бросить пить. В этом случае полностью нейтрализовать вещество не получится.

Врач применяет симптоматическое лечение в случае аллергических проявлений или возникновении нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия и взаимодействие с другими лекарствами

Прибегая к подобному методу кодировки, человек должен понимать риски.

Применение геля Эспераль способно вызвать различные побочные проявления. Чаще всего пациент замечает у себя металлический привкус во рту и неприятный запах из ротовой полости. Реже можно заметить сыпь на коже, потерю памяти, сильные головные боли и нарушения зрения.

Но возможно и развитие серьёзных осложнений:

  • тромбоз сосудов головного мозга;
  • ссихозы;
  • гастрит;
  • обострение гепатита;
  • парестезия на лице.

При употреблении даже небольшого количества алкоголя во время лечения, могут развиться отёки, и появится судороги, вплоть до летального исхода.

Врачи применяют незамедлительные меры для снятия сильнейшей интоксикации.

Употребление геля Эспераль одновременно с некоторыми группами лекарств способно спровоцировать кровотечения, нарушения работы внутренних органов, а также психических расстройств. Препарат применяется в строгом соответствии с рекомендациями доктора.

Цены и отзывы

На сегодняшний день в аптечных сетях России невозможно приобрести гель для инъекций Эспераль. Поэтому объективно отметить среднюю цену на препарат нет возможности.

Более 80% пациентов, испробовавших действие препарата на себе, отмечают его эффективность. По словам людей, сумевших справиться с алкоголизмом с помощью геля, он действует мягко и хорошо помогает в борьбе с зависимостью.

Отрицательных отзывов немного и все они обусловлены тяжестью последствий употребления алкоголя после инъекций. Людей чаще не устраивает столь радикальное действие медикамента.

Врачи также положительно отзываются о веществе, отмечая его действенность.

Однако опытные наркологи также советуют не останавливаться на введение одного только препарата. Лечение зависимости от спиртного должно быть комплексным.

Источник: VashNarkolog.com

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

П N016145/01-270515

Торговое название препарата:

Эспераль®

Международное непатентованное название:

дисульфирам.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: дисульфирам — 500 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат — 0,7 мг, повидон — КЗО — 15 мг, кармеллоза натрия — 16,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая -158,05 мг.

Описание:

круглые таблетки белого с кремовым оттенком цвета с гравировкой «ESPERAL» на одной стороне и крестообразной риской на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

средство для лечения алкоголизма

Код ATX: [V03AA01].

Фармакологические свойства

Действие дисульфирама основано на блокаде ацетальдегидрогеназы, которая участвует в метаболизме этилового спирта. Это приводит к повышению концентрации метаболита этилового спирта — ацетальдегида, вызывающего отрицательные ощущения (приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, тахикардию, снижение артериального давления и т. п.), которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приёма препарата. Это приводит к условно-рефлекторному отвращению к вкусу и запаху спиртных напитков.
Максимальный терапевтический эффект достигается через 12 часов после перорального приема и может продолжаться в течение 10-14 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

После перорального приема всасывание дисульфирама из ЖКТ составляет от 70 до 90%. Он быстро метаболизируется, восстанавливаясь до дитиокарбамата, который сам выводится в виде глюкурон-конъюгата или превращается в диэтиламин и сульфид углерода, часть которого (4-53%) выводится через легкие.

Показания к применению

Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма.
Дополнительно препарат используется в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

Противопоказания

Абсолютные: тяжелая печеночная недостаточность, сахарный диабет, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, психические заболевания, беременность, период лактации, повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

Относительные: почечная недостаточность, гипотиреодизм.

Способ применения и дозы

Лечение назначается после тщательного обследования больного и предупреждения о последствиях и осложнениях.
Препарат принимается внутрь по 0,5 г 1 раз в сутки утром во время еды по индивидуальной схеме, постепенно снижая дозу до 1А или ХА таблетки в сутки.
Дозу можно изменять в сторону увеличения или уменьшения в зависимости от реакции больного. Через 7-10 дней проводят тетурамалкогольную пробу (20-30 мл 40% этанола (водки) после приема 0,5 г препарата), при слабой реакции дозу алкоголя увеличивают на 10-20 мл (максимальная доза водки 100-120 мл). Пробу повторяют через 1-2 дня в стационаре и через 3-5 дней амбулаторно, с коррекцией доз алкоголя и/или препарата по необходимости. В дальнейшем можно использовать поддерживающую дозу 0,15-0,2 г в сутки в течение 1-3 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Препарат Эспераль® противопоказан к применению у беременных женщин (в связи с отсутствием клинических данных).

Период грудного вскармливания

Безопасность применения препарата Эспераль® в период грудного вскармливания не установлена. Поэтому препарат противопоказан женщинам, кормящим грудью.

Побочное действие

Нежелательные реакции, связанные с дисульфирамом

Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта

  • «Металлический» привкус во рту, галитоз (неприятный запах изо рта), тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диарея.
  • Неприятный запах у пациентов с колостомой (связанный с выделением сероуглерода). Нарушения со стороны печени и жел чевыводящих путей
  • Повышение активности «печеночных» трансаминаз.
  • Печеночная недостаточность, гепатит (преимущественно цитолитический).
  • Фульминатный гепатит.
  • Желтуха.

Нарушения со стороны нервной системы

  • Периферическая нейропатия, полинейропатия, неврит зрительного нерва.
  • Судороги.
  • Энцефалопатия.
  • Головная боль.

Нарушения со стороны психики

  • Снижение памяти.
  • Спутанность сознания.
  • Астения.
  • Дезориентация во времени и пространстве.
  • Сонливость.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

  • Кожные аллергические реакции, возможно вследствие перекрестной аллергии к вулканизаторам каучука.
  • Кожный зуд, сыпь.

Нежелательные реакции, связанные с комбинацией дисульфирам-этанол

  • «Приливы» крови к коже лица, гиперемия кожных покровов, тошнота, рвота, слабость, тахикардия, снижение артериального давления.
  • Описаны случаи более тяжелых реакций, включая нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, сердечно- сосудистый коллапс, инфаркт миокарда (иногда с фатальным исходом), угнетение дыхания и неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия, судороги, отек мозга, кровоизлияние в оболочки головного мозга).

При длительном приеме дисульфиримa

  • Психозы, напоминающие алкогольные, гепатит, гастрит.
  • У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями возможен тромбоз сосудов головного мозга, поэтому при жалобах на парестезии в конечностях и лице, следует немедленно отменить препарат.
  • Обострение полиневрита.
  • При приеме доз этанола более 50-80 мл (в пересчете на 40 % этанол) на фоне приема препарата развиваются тяжелые расстройства функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги. В этом случае срочно проводят дезинтоксикационную терапию, проводят симптоматическое лечение.

Передозировка

Передозировка одного только дисульфирама может спровоцировать развитие нарушений со стороны нервной системы: нарушение сознания (в том числе спутанность сознания, кому, энцефалопатию), экстрапирамидные симптомы, судороги, коллапс.

Передозировка при приеме комбинации дисульфирам-этанол (в основном при суицидальных попытках) вызывает угнетение сознания вплоть до комы, сердечно-сосудистый коллапс, неврологические осложнения Лечение симптоматическое, направленное на восстановление и поддержание функционального состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дисульфирам может повышать концентрацию некоторых лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению в печени с помощью изофермента CYP2E1 (см. раздел «Фармакокинетика»).

Противопоказанные комбинации

С этанолом
Дисульфирам-этаноловые реакции: «приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота, рвота, снижение артериального давления, тахикардия, слабость или более тяжелые реакции (см. раздел «Побочное действие»). Следует избегать приема спиртных напитков и этанолсодержащих лекарственных средств.

Диазепам может ослаблять дисульфирам-этаноловую реакцию, также ее незначительно ослабляют аскорбиновая кислота и антигистаминные препараты.

Нежелательные комбинации

С изониазидом
Дисульфирам повышает риск возникновения поведенческих и координационных нарушений.

С производными нитроимидазола (метронидазол, ориидазол, секнидазол, тинидазол)
Острый делирий, спутанность сознания.

С фенитоином
Значительное и быстрое повышение плазменных концентрации фенитоина, приводящее к повышению риска развития его токсических эффектов (так как дисульфирам ингибирует метаболизм фенитоина). Если применения данной комбинации не удается избежать, следует контролировать состояние пациента и концентрацию фенитоина в плазме крови во время и после окончания лечения дисульфирамом.

С гепатотоксичными лекарственными средствами
Следует избегать совместного приема дисульфирама и гепатотоксичиых лекарственных средств из-за возможного поражения печени.

Комбинации, требующие осторожности

С варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами
Усиление антикоагулянтного действия и увеличение риска кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль международного нормализованного отношения (MHO) и коррекция дозы антикоагулянтов в начале приема дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

С теофиллином
Дисульфирам снижает метаболизм теофиллина. Поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (снижение доз) в зависимости от клинических симптомов и концентрации теофиллина в плазме.

С бензодиазепинами
Дисульфирам может усиливать седативный эффект беизодиазепинов за счет ингибирования их микросомального окисления (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

С трициклическими антидепрессантами (амитриптилин)
Усиление дисульфирам-этаноловой реакции (реакции непереносимости этанола) в случае приема этанола на фоне лечения дисульфирамом при одновременном приеме трициклических антидепрессантов.

С рифампицином
Дисульфирам замедляет окисление и выведение рифампицина почками.

С тимозидом
При одновременном применении с тимозидом в очень редких случаях может возникать усиление органического мозгового синдрома

Особые указания

Этот препарат должен применяться только под наблюдением врача.

Сообщалось о развитии тяжелых токсических поражений печени (включая фульминантный гепатит и некроз печени), которые могут привести к развитию печеночной недостаточности, печеночной коме и летальному исходу или потребовать проведения трансплантации печени.

Перед началом лечения дисульфирамом следует провести исследование функции печени, включая определение активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»). Эти исследования следует регулярно повторять во время приема дисульфирама, особенно, в первые три месяца лечения (ежемесячно).

Троекратное превышение верхней границы нормы активности «печеночных» трансаминаз требует незамедлительного прекращения лечения на длительный срок. В этом случае следует тщательно наблюдать за пациентом до нормализации функциональных «печеночных» проб.

Пациенты должны быть проинструктированы о том, что следует немедленно сообщать лечащему врачу о появлении таких симптомов как астения, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в эпигастрии или желтуха (проявлениями которой могут быть окрашивание кожных покровов и слизистых оболочек (например, полости рта, склер) в желтый цвет, кожный зуд, потемнение мочи, обесцвечивание стула). При их появлении следует немедленно провести обследование пациента, включая клинический осмотр и лабораторное обследование (оценка функционального состояния печени).

Следует предупреждать пациентов об опасности развития дисульфирам-этаноловых реакций. Дисульфирам-этаноловые реакции развиваются у пациентов, получающих лечение дисульфирамом, при приеме спиртных напитков, в том числе и в малых количествах. Следует предупреждать пациентов о наличии этанола в некоторых лекарственных препаратах (в частности, в растворах для приема внутрь), в пище, а также в некоторых туалетных принадлежностях, таких как лосьоны после бритья и парфюмерные изделия.

Неприятные симптомы («приливы» крови к коже лица, покраснение кожи, тошнота и рвота, чувство недомогания, тахикардия и снижение артериального давления) развиваются через 10 минут после приема содержащего этанол напитка и длятся от 30 минут до нескольких часов.

Возможен летальный исход при одновременном применении дисульфирама и этанола (алкоголя).

Реакции на этанол могут возникать в течение 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности

Следует уделить особое внимание решению вопроса о возможности управления транспортными средствами и работе с механизмами, из-за риска развития у некоторых пациентов сопливости, связанной с приемом дисульфирама.

Форма выпуска

По 20 таблеток в полипропиленовый флакон.
Флакон с инструкцией по применению в картонную коробку.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре ниже 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция.

Производитель

Софаримекс Индустриа Кимика и Фармацевтика Лда, Португалия.
Sofarimex Industria Quimica е Farmaceulica Lda, Portugal.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugal.

Претензии потребителей направлять по адресу в России:
125009, г. Москва, ул. Тверская, 22.

Источник: medi.ru


Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.

Adblock
detector