Дисульфирам депо


Структурная формула

Дисульфирам

Латинское название вещества Дисульфирам

Disulfiramum (род. Disulfirami)

Химическое название

Тетраэтилтиопероксидикарбодиамид

Брутто-формула

C10H20N2S4

Фармакологическая группа вещества Дисульфирам

  • Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • T56.8 Токсическое действие других металлов
  • Характеристика вещества Дисульфирам

    Белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в спирте, практически нерастворим в воде, кислотах и щелочах. Молекулярная масса 296,54.

    Фармакология


    Фармакологическое действие — антиалкогольное.

    Ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу и задерживает ферментную биотрансформацию алкоголя на этапе уксусного альдегида. Накопление последнего в организме вызывает интоксикацию, которая (поскольку сознание сохранено) сопровождается тяжелыми ощущениями.

    После приема внутрь быстро и полно (на 70–90%) абсорбируется в Р–РљРў. Достаточно интенсивно метаболизируется, восстанавливаясь до диэтилдитиокарбоната, экскретируемого почками в виде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, часть которого (4–53%) выводится через легкие.

    Применение вещества Дисульфирам

    Лечение и профилактика рецидивов хронического алкоголизма; хроническая никелевая интоксикация.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность, тиреотоксикоз, заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации (РІ С‚.С‡. резко выраженный кардиосклероз, атеросклероз мозговых сосудов, пред- и постинфарктные состояния, аневризма аорты, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия II–III ст., хроническая сердечная недостаточность), тяжелые заболевания органов слуха (неврит слухового нерва) и глаз (глаукома, неврит зрительного нерва); сахарный диабет, туберкулез легких с кровохарканьем, бронхиальная астма, выраженная эмфизема легких, обострение язвенной болезни, тяжелая печеночная недостаточность, болезни почек, злокачественные опухоли, болезни кроветворных органов, психические заболевания, эпилепсия и судорожный синдром любого генеза, полиневрит, беременность, грудное вскармливание.

    Ограничения к применению


    Сердечно-сосудистые заболевания в стадии компенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии), остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения, эндартериит, ранее перенесенные психозы на фоне приема дисульфирама, возраст старше 60 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Побочные действия вещества Дисульфирам

    Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

    Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

    При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).


    Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

    Взаимодействие

    Реакцию на этанол снижает аскорбиновая кислота.

    Противопоказанные комбинации

    Алкоголь: реакция непереносимости (приливы крови, эритема, рвота, тахикардия). Следует избегать одновременного приема спиртных напитков и ЛС, содержащих спирт.

    Нежелательные комбинации

    Изониазид: нарушение поведения и координации.

    Нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол): делириозные расстройства, спутанность сознания.

    Фенитоин: существенный и быстрый подъем уровня фенитоина в плазме с токсическими симптомами (подавление его метаболизма). Если комбинации нельзя избежать, следует проводить клиническое наблюдение и контроль концентрации препарата в плазме в ходе и после лечения дисульфирамом.

    Комбинации, требующие осторожности


    Варфарин (и другие пероральные антикоагулянты): повышенный эффект пероральных антикоагулянтов и опасность кровотечения (снижение метаболизма варфарина в печени). Рекомендуется более частый контроль концентрации варфарина и корректировка дозы антикоагулянтов во время назначения дисульфирама и в течение 8 дней после его отмены.

    Теофиллин: дисульфирам ингибирует метаболизм теофиллина, поэтому доза теофиллина должна быть скорректирована (сниженная дозировка) в зависимости от клинических симптомов и концентрации препарата в плазме.

    Бензодиазепины: дисульфирам может потенцировать седативный эффект бензодиазепинов путем ингибирования их окислительного метаболизма (особенно хлордиазепоксида и диазепама). Дозировка бензодиазепина должна быть скорректирована в соответствии с клиническими проявлениями.

    Трициклические антидепрессанты: возможно усиление реакции непереносимости алкоголя (реакции дисульфирам — этиловый спирт).

    Передозировка

    Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

    Лечение: симптоматическое.

    Пути введения

    Внутрь, в/м и п/к.

    Меры предосторожности вещества Дисульфирам

    Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов, что связано с повышенным риском развития кровотечения.


    Следует применять с осторожностью у больных с почечной недостаточностью или гипотиреозом, особенно при риске возможного сочетания с алкоголем.

    Источник: www.rlsnet.ru

    Для более объективного выбора и удобного лечения разработаны разные формы выпуска лекарственных средств «Дисульфирам», о которых пациентам следует знать подробно во избежание подделки или брака продукции.

    Итак, дисульфирам может выпускаться под следующими названиями: Дисульфирам, Абстинил, Аверсан,Алкофобин, Антабус, Антикол, Антэтан, Антэтил, Дизетил, Контрапот, Кротенал, Нокзал, Рефузал, Стоптил, Тетрадин, Экзорран, Эспенал.

    Существуют разнообразные формы выпуска, поэтому можно применять

  • дисульфирам внутримышечно (Дисульфирам-инъекции),
  • дисульфирам для имплантации (таблетки, капсулы, гель),
  • пероральные «Дисульфирам» таблетки.
  • Ознакомимся более подробно с каждым из представленных видов. Потребителю стоит помнить, что независимо от компании-производителя, торговой марки и реализаторской сети, препарат имеет одинаковый внешний вид и свойства в зависимости от формы выпуска.

    Дисульфирам внутримышечно вводят в виде инъекций. Дисульфирам-инъекции — это препарат в виде раствора. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. И, как правило, она может составлять от 0,25 до 0,5 г в сутки.


    Дисульфирам внутривенно не вводится, так как он не растворим в водных растворах. При внутривенном введении дисульфирама срок действия препарата не увеличивается, как многие считают. Наоборот подобные действия могут привести к серьезным последствиям, в частности, к эмболии. Эмболия, в свою очередь, может привести к нарушению местного кровоснабжения. Поэтому, если вы считаете, что вам ввели внутривенно дисульфирам депо, то скорее всего вы ошибаетесь и вам ввели другой препарат.

    Официально зарегестрированного препарата Дисульфирам Депо не существует. Приставка «депо» означает — депонированный. Депонирование — это процесс организованного хранения чего-либо. Таким названием частно называют имплантант Дисульфирама, который по своей сути и является хранилищем препарата.

    Дисульфирам для имплантации может быть в виде капсул, таблеток или геля, который вводится в жировую клетчатку под кожу пациента обычно в области живота или бедра, ягодиц, лопатки.

    Дисульфирам таблетки можно принимать внутрь перорально. Дозу, частоту приема и сопутствующие препараты назначает лечащий врач. Как и в любом другом случае, для применения препарата необходимо стойкое желание излечиться и понимание необходимости блокировки болезненной тяги к алкоголю выбранным методом в будущем.


    Дисульфирам выглядит как белый порошок с бледным зеленовато-желтым оттенком, он плохо растворяется в воде и спирте, а также щелочах и кислотах. Эффективность воздействия этого средства индивидуальна, поэтому проверяется в начале и корректируется в ходе лечения.

    Независимо от формы выпуска препарата, следует четко придерживаться рекомендаций врача во избежание наступления негативных последствий употребления алкоголя, некоторых медикаментов и других веществ на фоне действия дисульфирама. А также чутко следить за состоянием здоровья и поддерживать связь с лечащим доктором на протяжении всего периода лечения.

    Источник: www.disulfiram.info

    Для более объективного выбора и удобного лечения разработаны разные формы выпуска лекарственных средств «Дисульфирам», о которых пациентам следует знать подробно во избежание подделки или брака продукции.

    Итак, дисульфирам может выпускаться под следующими названиями: Дисульфирам, Абстинил, Аверсан,Алкофобин, Антабус, Антикол, Антэтан, Антэтил, Дизетил, Контрапот, Кротенал, Нокзал, Рефузал, Стоптил, Тетрадин, Экзорран, Эспенал.

    Существуют разнообразные формы выпуска, поэтому можно применять

  • дисульфирам внутримышечно (Дисульфирам-инъекции),
  • дисульфирам для имплантации (таблетки, капсулы, гель),
  • пероральные «Дисульфирам» таблетки.

  • Ознакомимся более подробно с каждым из представленных видов. Потребителю стоит помнить, что независимо от компании-производителя, торговой марки и реализаторской сети, препарат имеет одинаковый внешний вид и свойства в зависимости от формы выпуска.

    Дисульфирам внутримышечно вводят в виде инъекций. Дисульфирам-инъекции — это препарат в виде раствора. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. И, как правило, она может составлять от 0,25 до 0,5 г в сутки.

    Дисульфирам внутривенно не вводится, так как он не растворим в водных растворах. При внутривенном введении дисульфирама срок действия препарата не увеличивается, как многие считают. Наоборот подобные действия могут привести к серьезным последствиям, в частности, к эмболии. Эмболия, в свою очередь, может привести к нарушению местного кровоснабжения. Поэтому, если вы считаете, что вам ввели внутривенно дисульфирам депо, то скорее всего вы ошибаетесь и вам ввели другой препарат.

    Официально зарегестрированного препарата Дисульфирам Депо не существует. Приставка «депо» означает — депонированный. Депонирование — это процесс организованного хранения чего-либо. Таким названием частно называют имплантант Дисульфирама, который по своей сути и является хранилищем препарата.

    Дисульфирам для имплантации может быть в виде капсул, таблеток или геля, который вводится в жировую клетчатку под кожу пациента обычно в области живота или бедра, ягодиц, лопатки.


    Дисульфирам таблетки можно принимать внутрь перорально. Дозу, частоту приема и сопутствующие препараты назначает лечащий врач. Как и в любом другом случае, для применения препарата необходимо стойкое желание излечиться и понимание необходимости блокировки болезненной тяги к алкоголю выбранным методом в будущем.

    Дисульфирам выглядит как белый порошок с бледным зеленовато-желтым оттенком, он плохо растворяется в воде и спирте, а также щелочах и кислотах. Эффективность воздействия этого средства индивидуальна, поэтому проверяется в начале и корректируется в ходе лечения.

    Независимо от формы выпуска препарата, следует четко придерживаться рекомендаций врача во избежание наступления негативных последствий употребления алкоголя, некоторых медикаментов и других веществ на фоне действия дисульфирама. А также чутко следить за состоянием здоровья и поддерживать связь с лечащим доктором на протяжении всего периода лечения.

    Источник: www.disulfiram.info

    Специфика действия

    Основной эффект дисульфирама направлен на подавление желания выпить. Субстанция блокирует расщепление этилового спирта до воды и углекислого газа. Вместо полной утилизации алкоголя распад останавливается на промежуточном продукте — токсичном ацетальдегиде. Поэтому человек ощущает крайне неприятные симптомы интоксикации:

    • головные боли, головокружение;
    • учащение пульса;
    • падение АД;
    • боли в области сердца, за грудиной;
    • чувство нехватки воздуха;
    • приливы: покраснение кожных покровов, холодный липкий пот, озноб;
    • тошноту, рвоту;
    • страх, приступ панической атаки.

    В результате, на психологическом уровне происходит запоминание — прием алкоголя приводит к отрицательным ощущениям. Так вырабатывается рефлекторное отвращение к спирту.

    Кодирование дисульфирамом получило широкое распространение у врачей–наркологов. Однако оно рекомендуется только при неэффективности других методов лечения. Подобные ограничения связаны с тяжелым воздействием на организм.

    Побочные явления

    В трезвом состоянии дисульфирам не проявляет никакой активности. Но одновременное его употребление со спиртом приводит к тяжелым нарушениям органов и систем. Дисульфирамоподобная реакция встречается при постоянном приеме спирта на фоне приема средства от зависимости. Выявлены следующие возможные побочные действия:

    • искажение вкуса;
    • хронические головные боли;
    • изменение цвета кожи и мочи;
    • нарушения памяти;
    • тяжелая интоксикация, сопровождающаяся поражением печени и почек. Особенно часто встречается при выведении препарата антидотом.

    Дисульфирам депо

    Для пациентов крайне важно знать, сколько держится дисульфирам в организме после вкалывания или перорального приема и как его нейтрализовать.

    Метаболизм вещества

    Биодоступность дисульфирама достаточно высокая, через ЖКТ всасывается почти 90%. После употребления первой таблетки эффект начинает проявляться спустя 3–4 часа, а максимальный пик достигается через 12 часов. Ежедневный прием приводит к накоплению элемента в тканевом депо, быстрому наступлению дисульфирам–этанолового эффекта — реакция на поступление спирта сокращается до 10 минут. При лечении алкоголизма дисульфирамом средство выводится преимущественно почками, частично через кишечник и легкие.

    Дисульфирам, введенный в форме импланта, с кровью проникает в адипоциты — жировые клетки, где накапливается и образует депо, благодаря которому отмечается пролонгированное действие.

    В торговой сети зарегистрированы таблетированные формы: Тетурам, Эспераль, Лидевин. Дисульфирам внутривенно, в виде имплантата официально не включен в перечень рекомендованных препаратов.

    Выведение средства

    Препараты с дисульфирамом направлены на подавление и лечение алкоголизма. В некоторых исследованиях отмечен положительный результат при избавлении от других вредных привычек. Хорошие показатели имела терапия кокаиновой наркомании.

    При использовании таблеток субстанция определяется в плазме спустя 48 часов. Минимальные следы сохраняются до 2 недель, поэтому после прекращения курса лекарства спиртные напитки рекомендуется не употреблять минимум пару недель. Дисульфирам депо сохраняет нужную концентрацию достаточно длительно.

    Дисульфирам депо

    Существенным минусом служит необходимость ежедневного применения капсул для стойкого сохранения антиалкогольного эффекта. Пациенты не всегда справляются с поставленной задачей: пропускают употребление средства, путают дозировку. Во избежание подобных явлений более простой формой служит имплантат или укол в вену.

    В среднем инъекции обеспечивают действие вещества на год, при внутримышечной форме введения на 6–9 месяцев. За рубежом идет активная разработка препаратов, способных сохранять активность до 3 лет. Подкожные имплантации продолжают действовать от 5 до 8 месяцев.

    При отмене препарата агрессивное воздействие продолжается не менее 14 дней.

    Особенности применения и противопоказания

    При использовании антиалкогольного средства со специфическим действием следует знать об особенностях употребления:

    1. не стоит применять вещества, содержащие спирт. Это касается настоек лечебных трав, экстрактов, сиропов;
    2. всегда требуется предварительная дезинтоксикация: удаление любых продуктов распада этанола, чтобы при использовании дисульфирама внутривенно не появились нежелательные симптомы. В таком случае сформировать отрицательную связь с употреблением горячительных напитков будет сложнее;
    3. рекомендован к приему в утренние часы. Однако при появлении признаков сонливости лучше перенести использование средства на вечер.

    Лекарства тяжело переносятся, при совмещении со спиртом вызывают отравление. В определенных случаях кодировка дисульфирамом противопоказана:

    • индивидуальная непереносимость;
    • беременность и кормление грудью;
    • наличие психических расстройств;
    • тяжелые неврологические болезни, в том числе инфекционные (полиневрит, эпилепсия, менингит, энцефалит);
    • злокачественные опухоли;
    • почечная или печеночная недостаточность;
    • патология эндокринной системы (сахарный диабет, тиреотоксикоз);
    • бронхиальная астма, расстройство дыхания;
    • тяжелые болезни сердца и сосудов.

    Экстренное выведение

    Дисульфирам тяжело переносится некоторыми пациентами. В определенных случаях требуется прекращение применения средства по причине ярко выраженных побочных эффектов, нежелания пациента. Помочь может только опытный специалист. Врач–нарколог знает, какие именно антидоты следует ввести.

    Дисульфирам депо

    Специфического антидота для нейтрализации дисульфирама не существует. Известен комплекс мероприятий, направленных на утилизацию компонента:

    • аскорбиновая кислота;
    • мочегонные (Фуросемид, Лазикс);
    • пирацетам;
    • эфедрин;
    • блокаторы гистаминовых рецепторов (Супрастин, Диазолин).

    Средства призваны нейтрализовать эффекты дисульфирама, уменьшить нежелательные явления. Продолжительность очищения — около двух суток. На практике средства считают условными антидотами, поскольку полностью избавиться от действия антиалкогольного препарата не получится. Выведение лекарства экстренными способами может привести к серьезным осложнениям: язвенной болезни, циррозу, импотенции.

    Дисульфирам — популярное средство для кодирования от алкоголизма. Благодаря установлению отрицательного рефлекса к употреблению этанола формируется отвращение. За период действия лекарства организм очищается, человек получает шанс переосмыслить жизненную позицию. Важную роль играет понимание и желание пациента на лечение алкогольной зависимости. Дополнительно применяется психотерапия. Без этих важных вспомогательных компонентов успех терапии гарантировать невозможно.

    Антидота, который полностью убирает нежелательные явления, не существует. Наркологи только уменьшают симптомы. При повторном желании закодироваться эффективность дисульфирама будет ниже.

    Источник: MedExpert.guru


    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

    Этот сайт использует Akismet для борьбы со спамом. Узнайте как обрабатываются ваши данные комментариев.